1、4"-脫氧-4"-表-甲胺基-阿維菌素苯甲酸鹽（以下簡(jiǎn)稱甲維鹽），是由諾華公司開(kāi)發(fā)并上市的一種高效、低毒、低殘留、環(huán)境友好新型生物源殺蟲(chóng)劑。自上市以來(lái)，銷量逐年上升，具有光明的市場(chǎng)前景。由于甲維鹽的合成工藝復(fù)雜，生產(chǎn)成本較高，因此，其合成工藝研究一直是農(nóng)藥生產(chǎn)領(lǐng)域的熱門課題。
　　本文在總結(jié)傳統(tǒng)甲維鹽合成路線的基礎(chǔ)上，設(shè)計(jì)并提出了一條路線短、成本低、更適宜工業(yè)化開(kāi)發(fā)的甲維鹽合成路線，具體研究?jī)?nèi)容及結(jié)果如下:
　　1.新的甲維

2、鹽合成路線是以阿維菌素B1a為起始原料，經(jīng)過(guò)C5-OH、C4"-OH選擇性氧化反應(yīng)，C4"=O選擇性胺化反應(yīng)，C5=O、C4"=NCH3同步還原反應(yīng)，C4"-NHCH3成鹽四步反應(yīng)合成目標(biāo)產(chǎn)物甲維鹽。與傳統(tǒng)路線相比，減少了C5-OH的保護(hù)與脫保護(hù)兩步反應(yīng)。
　　2.中間體選擇性氧化產(chǎn)物的合成:實(shí)驗(yàn)中以二氯甲烷為反應(yīng)溶劑，物料配比為阿維菌素B1a∶二甲基亞砜∶磷酸苯酯二酰氯∶四甲基乙二胺為1∶9∶3∶3.6，于-20～-15℃下反應(yīng)

3、10min。采用高效液相色譜法監(jiān)控反應(yīng)，測(cè)得產(chǎn)物純度為82.6％，產(chǎn)品收率為90.0％。
　　3.以乙酸異丙酯為反應(yīng)溶劑，采用一鍋法工藝，經(jīng)過(guò)選擇性胺化、同步還原、與苯甲酸成鹽三步反應(yīng)合成了甲維鹽。
　　在選擇性胺化反應(yīng)中，采用七甲基二硅氮烷為胺化試劑，三氟乙酸鋅為催化劑，物料配比為中間體∶胺化試劑∶催化劑為1∶3∶0.4，室溫下反應(yīng)1.5h，高效液相色譜法測(cè)得產(chǎn)物純度為47.4％。
　　在接下來(lái)的同步還原反應(yīng)中，采用

4、硼氫化鈉-乙醇還原體系，物料配比為中間體∶硼氫化鈉=1∶3，于-5～0℃下反應(yīng)60min，處理后得到4"-脫氧-4"-表-甲胺基-阿維菌素B1a的乙酸異丙酯溶液。
　　在成鹽反應(yīng)中，以物料配比為中間體∶苯甲酸=1∶0.5，向反應(yīng)體系中加入苯甲酸，室溫反應(yīng)30min，高效液相色譜法測(cè)得產(chǎn)物甲維鹽的純度為49.0％。同時(shí)，獲得產(chǎn)品收率為62.0％。
　　本實(shí)驗(yàn)采用四步法合成甲維鹽，最終獲得的甲維鹽產(chǎn)品純度為49.0％，產(chǎn)品總收率