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文檔簡介
1、各種取代芳基硼酸是重要的有機合成中間體、醫(yī)藥及農(nóng)藥中間體,并在制備生物活性試劑或材料研究上也有廣泛的應(yīng)用,被廣泛應(yīng)用于C-C鍵、C-O鍵、C-N鍵的形成中。本文重點對含氟苯硼酸、對溴苯硼酸和多環(huán)芳基硼酸進(jìn)行了合成及工藝改進(jìn)。
采用格氏試劑法合成了對氟苯硼酸,并運用正交設(shè)計試驗對影響其收率的諸因素進(jìn)行分析,影響最大的為原料配比,其次是反應(yīng)溫度,得出優(yōu)化合成條件為:對氟溴苯與硼酸三甲酯摩爾比為1∶2,親核取代溫度為-20℃,反
2、應(yīng)時間為2 h,總產(chǎn)物收率達(dá)60%;另外也對間氟苯硼酸和鄰氟苯硼酸也進(jìn)行了合成研究。
在對溴苯硼酸的合成中,改變以對二溴苯為原料的傳統(tǒng)合成路線,以對溴碘苯為原料,與異丙基溴化鎂進(jìn)行碘-鎂交換反應(yīng),再經(jīng)親核取代反應(yīng)合成了對溴苯硼酸??疾旄饔绊懸蛩貙︿灞脚鹚崾章实挠绊?,得出了較佳反應(yīng)條件為:異丙基溴化鎂與對溴碘苯的摩爾比為2∶1,交換溫度為-10℃,硼酸三甲酯與對溴碘苯摩爾配比為3∶1,親核取代溫度為-40℃,反應(yīng)時間為2
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