1、芳環(huán)硼酸是具有單芳環(huán)或多芳環(huán)的硼酸化合物，各種取代的芳環(huán)硼酸是重要的有機(jī)合成中間體，廣泛用于藥物的合成與修飾以及不對(duì)稱催化劑的合成，在糖類傳感器、物質(zhì)分離純化、藥物控釋系統(tǒng)方面也有非常重要的應(yīng)用。研究取代苯硼酸的合成及工藝改進(jìn)具有重要意義。本研究重點(diǎn)對(duì)2,6-二甲基苯硼酸和4-異丙基苯硼酸進(jìn)行了合成及工藝改進(jìn)，并對(duì)對(duì)苯二硼酸的合成進(jìn)行了初步研究。
　　2,6-二甲基苯硼酸的合成先采用傳統(tǒng)格氏試劑法，并考察了溫度、反應(yīng)物配比、親核取

2、代后升溫速度以及混合溶劑對(duì)產(chǎn)率的影響，得出的較佳合成工藝為：反應(yīng)物配比n(Mg):n(C8H9Br):n(B(OC4H9)3)=1.2:1.0:2.0，先由2,6-二甲基溴苯和鎂制得格氏試劑，然后與硼酸三丁酯在-10℃下發(fā)生親核取代，快速升溫至20℃，酸性水解后總產(chǎn)率72.2％。對(duì)2,6-二甲基苯硼酸進(jìn)行了IR、MS、1H NMR表征。
　　在傳統(tǒng)法合成的基礎(chǔ)上對(duì)2,6-二甲基苯硼酸進(jìn)行合成方法的創(chuàng)新和改進(jìn)，即用“一鍋法”合成2,

3、6-二甲基苯硼酸，并考察了硼化試劑、反應(yīng)物比例、溶劑對(duì)產(chǎn)率的影響，得出了“一鍋法”的優(yōu)化合成條件：將2,6-二甲基溴苯、硼酸三丁酯(n(C8H9Br):n(B(OC4H9)3)=1.0:1.5)的四氫呋喃溶液滴加到1.2當(dāng)量的鎂屑中，30℃反應(yīng)2 h，酸化水解后總產(chǎn)率為80.1%。對(duì)2,6-二甲基苯硼酸進(jìn)行了IR、UV、MS、1H NMR表征。
　　4-異丙基苯硼酸的合成也采用了格氏試劑法，考察了親核取代溫度、反應(yīng)物配比及升溫快慢

4、對(duì)產(chǎn)率的影響，得出了4-異丙基苯硼酸的較佳合成條件。n(Mg):n(C9H11Br):n(B(OC4H9)3)=1.2:1:1.5，親核取代溫度-10℃，快速升溫至室溫，酸化水解后總產(chǎn)率56.6%。若先減壓回收無(wú)水THF再酸化水解，總產(chǎn)率53%。對(duì)4-異丙基苯硼酸進(jìn)行了IR、MS、1H NMR表征。且用灰色關(guān)聯(lián)度法對(duì)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)進(jìn)行分析，定量得出了各實(shí)驗(yàn)因素對(duì)4-異丙基苯硼酸產(chǎn)率的影響程度（反應(yīng)物比例＞滴加時(shí)間＞溫度），據(jù)此指導(dǎo)實(shí)驗(yàn)得出優(yōu)化