基于IMCR合成戊烯衍生物的研究及新型二肽吡嗪甲酰-L-苯丙氨酰-L-亮氨腈的合成.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、異腈多組分反應(jsocyanides-based multicomponent reaction,IMCR),諸如Passerini反應和Ugi反應,對于化合物多樣性導向合成來說是一種極為有效的合成方法,被廣泛地應用于復雜分子的合成,以及組合化合物庫的構建。本論文基于IMCR的獨特性,利用異腈和芳亞甲基丙二腈形成的兩可性離子與三乙烯二胺(DABCO)和芳亞甲基丙二腈形成的兩可性離子原位加成反應,建立了基于IMCR合成多取代環(huán)戊烯衍生物

2、的方法。
  多肽是由氨基酸組成的鏈,其分子結構介于蛋白質和氨基酸之間,是生物體內重要的載體和運輸工具,具有很強的活性和多樣性。多肽類藥物具有活性高、毒副作用小、用量少、穩(wěn)定性高等特點,對各種疾病尤其是癌癥、自身免疫性疾病,有顯著的療效,具有廣泛地應用前景。本論文從易得價廉的L-亮氨酸出發(fā),利用混合酸酐法合成了兩種新型的二肽類化合物,具有潛在的藥物應用前景。
  論文第一章對多組分反應、異腈和異腈多組分反應的發(fā)展進行了概述;

3、介紹了多肽和多肽類藥物的研究和應用進展,并對其合成方法進行概述。
  論文第二章介紹了以異腈、醛和丙二腈為原料,一鍋煮合成了10個新型的多取代環(huán)戊烯衍生物。優(yōu)化了反應條件,確定了以乙腈為溶劑,DABCO為催化劑,在冰浴條件下的最佳反應條件。
  論文第三章介紹了從簡單易得的L-亮氨酸出發(fā),采用混合酸酐法,經多步反應合成新型二肽吡嗪甲酰-L-苯丙氨酰-L-亮氨腈。優(yōu)化了反應條件,研究表明,合成酰胺時用混合酸酐法,當氨基酸:Et

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