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文檔簡介
1、白樺樹木在我國吉林省長白山地區(qū)資源豐富,樺樹皮的藥理作用受到了廣泛的關(guān)注,樺樹皮化學(xué)成分復(fù)雜,其提取物具有抗腫瘤,抗HIV,抗炎等生物活性。國外早已對白樺樹皮化學(xué)組成進行了廣泛的研究,結(jié)果顯示它含有豐富的樺木醇和部分樺木酸等。研究我國白樺資源,對于我國資源的利用,天然藥物的研究和開發(fā)都具有及其重要的意義。
樺木醇和樺木酸以及衍生物是非常有價值的天然產(chǎn)物,它們就是從自然資源白樺木的樺木皮中獲得。自從1995年,人們首次發(fā)現(xiàn)了樺木
2、酯酸的抗黑色素瘤活性和作用選擇性,被稱為很有發(fā)展前景的抗腫瘤候選藥物。但是樺木酸在樺樹皮中含量有限,對于研究者巨大的研究需求將滿足不了,而與樺木酸結(jié)構(gòu)相似的樺木醇在干樹皮中含量13%左右。近年來,結(jié)構(gòu)修飾成了樺木醇的研究熱點。樺木醇相對樺木酸的優(yōu)勢有三個修飾位點,進行修飾后望給予活性加強。所以我們設(shè)計并合成先從樺樹皮中天然提取樺木醇,并進行結(jié)構(gòu)修飾具有一定活性的小分子例如香豆素三羧酸和沒食子酸等,主要圍繞樺木醇3號位和28號位羥基等進行
3、修飾,對樺木醇的羥基進行改造,合成末端帶羧酸基的酯,試圖提高其活性,降低毒副作用,提高生物利用度等。本文以樺木醇為起始原料,與小分子香豆素-3-羧酸和沒食子酸進行反應(yīng),合成了樺木醇3,28號位和28位取代酯類衍生物,而3號位單獨取代的樺木醇酯類衍生物,經(jīng)羥基、羧酸基脫水縮合、保護、去保護,合成了系列樺木醇酯類衍生物,所合成的樺木醇酯類衍生物結(jié)構(gòu)通過熔點的測定,核磁氫譜、碳譜、紅外進行表征。并采用MTT實驗法樺木醇衍生物對A549 cel
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