氟喹諾酮類化合物的合成、表征及其生物活性研究.pdf_第1頁(yè)
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1、本論文以1-環(huán)丙基-6-氟-7-氯-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸為原料,設(shè)計(jì)合成了16個(gè)新的1-環(huán)丙基-6-氟-7-(4-酰基-1-哌嗪基)-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸化合物。為合成新化合物還合成了33個(gè)相關(guān)的中間體化合物。利用熔點(diǎn)、IR、1HNMR、13CNMR、元素分析及MS確認(rèn)了新化合物的結(jié)構(gòu)。利用2DNMR譜技術(shù)(gHMBC、gCOSY、APT)對(duì)代表化合物進(jìn)行了詳細(xì)的NMR研究,參照19F與1H及13C的偶合

2、裂分情況對(duì)該代表化合物的C、H化學(xué)位移進(jìn)行了詳細(xì)的歸屬,并給出了相應(yīng)的偶合常數(shù)J值。有關(guān)該類化合物的C、H化學(xué)位移的歸屬尚未見文獻(xiàn)報(bào)道,這項(xiàng)研究結(jié)果將對(duì)環(huán)丙沙星類化合物的結(jié)構(gòu)研究具有十分重要的意義。對(duì)目標(biāo)化合物進(jìn)行了初步的體外抗菌活性研究,實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明:大部分目標(biāo)化合物對(duì)大腸桿菌具有較強(qiáng)的抑菌活性,MIC值在0.312~20μg/mL之間,但效果不如對(duì)照物環(huán)丙沙星和氧氟沙星;目標(biāo)化合物對(duì)綠膿桿菌無(wú)抑菌活性,最低抑菌濃度(MIC)均大于2

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