芳基吡唑類衍生物的合成與表征.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、吡唑類衍生物在當今農藥發(fā)展中占有重要位置,氟蟲腈(fipronil)是一個極具代表性的芳香基吡唑類殺蟲劑,是一個GABA-氯離子通道抑制劑。但氟蟲腈對蜜蜂和水生生物毒性很大、對環(huán)境不友好制約了該藥的廣泛使用。為了降低氟蟲腈的毒副作用,篩選出殺蟲性更好的藥物,本文設計合成了一系列的共十八個新型芳基吡唑類衍生物,并對其進行了表征。
   1,以取代苯胺、鄰氟苯甲酰氯為原料合成了出鄰氨基二苯甲酮衍生物,然后和水合肼發(fā)生縮合、關環(huán)反應,

2、然后經過吲唑環(huán)上的N位烷基化、芳香胺的重氮化形成重氮鹽,可以直接和2,3-二氰基丙酸乙酯經過縮合、成環(huán)合成出3,5-取代基1-[2,4-取代基-2-(1-烷基吲唑)-苯基]-吡唑;也可以還原成肼,然后和1,3-二酮或3-乙氧基-2-氰基丙烯酸乙酯反應形成含有吲唑環(huán)的芳基吡唑衍生物,最后吡唑環(huán)用NBS溴代合成出芳基溴代吡唑衍生物。
   2,上述合成的二苯甲酮衍生物和丙酮肟經過縮合、關環(huán)合成出含有1,2-異噁唑的芳胺,然后用上述的

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