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1、首先概述了三氟甲基在各種生物活性分子中廣泛存在,而且CF3的引入可以增強(qiáng)化合物的化學(xué)及新陳代謝穩(wěn)定性,親油性及鍵合選擇性。因此,發(fā)展高效的合成方法實(shí)現(xiàn)在各種有機(jī)結(jié)構(gòu)上引入三氟甲基引起了人們的極大興趣。然后概述了金屬-參與或金屬-催化的芳基或雜環(huán)芳基鹵代物的三氟甲基化反應(yīng),主要是親核型(CF3-)和自由基型的三氟甲基化反應(yīng)。隨后我們還調(diào)查研究了各種三氟甲基化試劑,包括親電型、親核型和自由基型三氟甲基化試劑。
親核型的CF3-
2、源(三氟甲基硅烷、三氟乙酸鹽和氟代磺?;宜峒柞サ龋┛梢栽阢~-參與的條件下與芳基碘代物或活化的芳基溴代物進(jìn)行偶聯(lián)反應(yīng)。Qing和Buchwald組報(bào)道了一種新的芳基三氟甲基化的方法,即銅-參與的芳基硼酸和三氟甲基硅烷的氧化偶聯(lián)反應(yīng)。但這些方法都需要使用當(dāng)量的銅和CF3-試劑。
傳統(tǒng)的合成三氟甲基乙烯的方法主要有:鈀-催化的三氟丙炔金屬試劑與芳基碘代物的反應(yīng);三氟甲基乙烯的脫鹵反應(yīng);和炔基金屬試劑的親電三氟甲基化反應(yīng)。但
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