1、為了尋找和篩選符合21世紀(jì)發(fā)展要求的新煙堿類殺蟲劑先導(dǎo)化合物，本文從商品化殺蟲劑烯啶蟲胺出發(fā)，經(jīng)過類Mannich反應(yīng)，通過形成四氫嘧啶環(huán)固定cis-構(gòu)型從而引入一個新芳香環(huán)，設(shè)計合成了26個未見文獻(xiàn)報道的新煙堿類化合物Ⅰa～Ⅰd、IIe～I(xiàn)Iz。采用核磁共振氫譜(1H NMR)、紅外光譜(IR)、質(zhì)譜(EI-MS，ESI-MS)、元素分析等方法對目標(biāo)化合物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征，并對其物理性質(zhì)、波譜性質(zhì)、反應(yīng)條件及合成方法進(jìn)行了較為系統(tǒng)的分析

2、和討論。目標(biāo)化合物Ⅰa～Ⅰd、IIe～I(xiàn)Iz的結(jié)構(gòu)如下：
　　 委托國家南方農(nóng)藥創(chuàng)制中心浙江化工研究院農(nóng)藥生測研究所，完成系列目標(biāo)化合物殺蟲活性初步測定；委托國家新藥篩選中心對個別高活性目標(biāo)化合物進(jìn)行乙酰膽堿酶活性的測定；委托上海農(nóng)科院完成高活性化合物的LC50測試；委托德國拜耳作物科學(xué)公司對化合物進(jìn)行多種科目害蟲的殺蟲活性測試和抗性品系的殺蟲活性測試，結(jié)果表明：大多數(shù)化合物在100 mg/L濃度下，對稻褐飛虱(Nilaparv

3、ata legen)和苜蓿蚜(Aphis medicagini)有明顯的殺滅作用，致死率高達(dá)100％，其中部分化合物在20 mg/L濃度下，對稻褐飛虱(Nilaparvata legen)和苜蓿蚜(Aphis medicagini)的致死率依然為100％顯示其具有卓越的進(jìn)一步開發(fā)和研究潛力。
　　 為了進(jìn)一步探索化合物的結(jié)構(gòu)與殺蟲活性的關(guān)系，本文對化合物Ⅰd、IIh、IIk和IIn進(jìn)行了單晶培養(yǎng)及X-射線單晶衍射測定，初步分析了