黑果枸杞色素的提取及其藥動學研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、本試驗以新疆地產黑果枸杞(Lycium ruthenicum Murr.)果實為試驗材料,通過單因素實驗和正交實驗,對影響色素提取效果的各因素進行研究。確定黑果枸杞色素的最佳提取工藝為:以pH3.0的75%乙醇作浸提劑,超聲功率為400w、提取時間為10min、固液配比為1:30。在此條件下,色素粗提取率為40.98g(色素)/100g(干果),平均色價為4.65士0.44。
   對732強酸型陽離子交換樹脂吸附分離黑果枸杞色

2、素的條件與方法進行了研究,結果表明:以pH3.0黑果枸杞色素水溶液上樣,上樣速度為2ml/min,以1.5mol/L鹽酸作為洗脫液,洗脫流速為1ml/min的工藝條件制取的色素純化產品色澤鮮麗,外觀呈紫紅色,品質優(yōu)良,色素經(jīng)純化后平均色價為37.61±1.246。
   本試驗以全血中谷光甘肽過氧化物酶(GSH-PX)活力升高率為藥理效應指標,采用藥理效應法對黑果枸杞色素在健康家兔體內進行了藥動學研究,結果如下:
  

3、1、以75、100、125mg/kg.b.w三個劑量分別單劑量灌服黑果枸杞色素。由時間-效應數(shù)據(jù)得出三個劑量給藥后的主要效應動力學參數(shù):75mg/kg.b.w組:藥效消除半衰期t1/2(E)=2.757h,藥效呈現(xiàn)速率常數(shù)Ka(E)=1.594/h,藥效消除速率常數(shù)Kel(E)=0.251/h,藥效呈現(xiàn)半衰期t1/2Ka(E)=0.435h,藥效達峰時間Tp(E)=1.5h;100mg/kg.b.w組:藥效消除半衰期t1/2(E)=4.

4、353h,藥效呈現(xiàn)速率常數(shù)Ka(E)=1.45/h,藥效消除速率常數(shù)Kel(E)=0.159/h,藥效呈現(xiàn)半衰期t1/2Ka⑩=0.478h,藥效達峰時間Tp(E)=1.5h;125mg/kg.b.w組:藥效消除半衰期t1/2(E)=3.826h,藥效呈現(xiàn)速率常數(shù)Ka(E)=1.568/h,Kel(E)=0.181/h,t1/2Ka(E)=0.442h,藥效達峰時間Tp(E)=1.5h。由上可知(1)黑果枸杞色素在兔體內的t1/2(E)

5、、t1/2Ka(E)在一定范圍內與劑量呈正相關,但當劑量為125mg/kg.bw其t1/2(E)、t1/2Ka(E)反而較低劑量組更短;(2)在一定劑量范圍內,所用黑果枸杞色素劑量小,Ka(E)、Kel(E)值大,劑量增大,Ka(E)、Kel(E)值反而更??;(3)黑果枸杞色素在體內的Tp(E)值與給藥劑量無關。
   2、研究了75mg/kg.b.w劑量組黑果枸杞色素在兔體內的表觀動力學參數(shù),結果表明:黑果枸杞色素在家兔體內的

6、時間-藥物體存量數(shù)據(jù)符合一級吸收二室模型(w=1/cc),擬合方程為:C=227.645-0.656t+38.552-0.018t-235.508-0.962t;主要藥動學參數(shù)如下:吸收速率常數(shù)Ka=0.962/h,消除速率常數(shù)β=0.018/h,吸收半衰期t1/2Ka=0.72h,藥物分布半衰期t1/α=1.057h,藥物消除半衰期t1/β=37.64h,表觀分布容積V1/F=0.68L/kg,0-t藥時曲線下面積AUC(0-t)=5

7、21.129mg/L*h,單劑量給藥后的最高血藥濃度Cmax=72.19mg/L。
   此外,本文對“黑果枸杞色素”的臨床給藥劑量進行了探討,結果表明:黑果枸杞色素在28.70mg/kg.b.w和100mg/kg.b.w的劑量范圍內對兔全血中的GSH-PX活力的升高作用具有一定的量效關系。其量效方程Y=64.2812X-93.7151,r=0.9742,由量效方程計算最低起效劑量Xmin=28.70mg/kg.b.w。建議在臨

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