藥物PIP的HPLC檢測及其洗脫支架的緩釋特性研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、吡咯—咪唑聚酰胺類化合物(Pyrrole—Imidazole Polyamide,PIP)由具有芳香結構的N—甲基吡咯和N—甲基咪唑單體合成,合成步驟復雜,且合成后的分離純化工作有一定的難度。本文以PIP為材料,進行以下研究:1 PIP干燥品的溶解:2PIP高效液相色譜的檢測;3 PIP藥物支架體外釋放特性的研究;4小白鼠血管組織的PIP檢測。主要結果如下:
   1 PIP干燥品的溶解。室溫下PIP的溶解過程表明:①PIP在水

2、、甲醇或乙腈溶劑中的溶解性差,借助超聲、快速混勻等,仍有部分PIP沒完全溶解;②PJP在二甲基亞砜(DMSO)中的溶解性明顯,通過HPLC的分析顯示,用DMSO溶解后的PIP性質穩(wěn)定,放置一段時間(14d)后溶液仍澄清透明,且DMSO在WatersSymmetry(R)C18色譜柱上無保留跡象,最后將0.1%的DMSO水溶液作PIP的溶劑。
   2 PIP高效液相色譜的檢測。本文利用Waters Symmetry(R)C18反

3、相色譜柱對PIP進行檢測,其色譜條件為柱溫:35℃,流動相:乙腈/水,流動相梯度:0→20min、乙腈23.5%→25.5%,流速:1.0 ml/min,極性調整劑:0.1%TFA,檢測波長:310nm,此色譜條件能夠用于PIP的定性與定量分析。通過外標法并以PIP標準品濃度為橫坐標,檢測響應信號(峰面積)為縱坐標作標準曲線,為Y=0.0378X—0.0956,R2=0.9996。
   3 PIP藥物支架體外釋放特性的研究。在

4、全釋放中,測得的PIP釋放量均值為100.75μg/ml,釋放率大于90%;在以PBS溶液作緩釋液的測定中,藥物PIP在12h內幾乎都能從PIP支架中釋放出來,其中以1~2h的釋放量最大,為33.26μg/ml,占整個緩釋周期量的35.6%。
   4小白鼠血管組織中的PIP檢測。經PIP藥物支架釋放兩周和四周后的小白鼠動脈血管組織勻漿液中都能檢測到PIP,且PIP主峰的峰高由兩周的0.0257(AU降至四周的0.010(AU)

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