新型超枝化共聚物在藥物控釋體系中的研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、納米粒子在作為藥物載體方面的應用是目前的科學前沿,它們可以通過吸附和包埋的方式將活性藥物裝載到其基質上,對提高藥物利用率和保持藥物活性起到至關重要的作用。兩親性嵌段共聚物納米粒子作為給藥載體,在藥物控釋、靶向器官和組織、運送蛋白質和基因藥物等方面作用巨大,引起了人們的廣泛關注。本文合成了超枝化聚縮水甘油醚(HPG).聚乳酸(PLA)兩親性共聚物,制備了納米粒子,評價了其物理化學性質。材料合成方法簡單,納米粒子的載藥量高、釋藥速率可控性強

2、,有望成為新型的給藥系統(tǒng)。
   一、共聚物的合成
   合成了一系列生物可降解和相容性好的超枝化聚縮水甘油醚-聚乳酸兩親性嵌段共聚物(HPG-PLA)。材料制備條件溫和;改變反應過程中HPG和PLA的投料比,可以控制共聚物的結構。
   二、共聚物納米粒子的物化性質
   1.共聚物納米粒子的載藥量
   共聚物納米粒子對小分子疏水性藥物(槲皮素為藥物模型)載藥量在優(yōu)化的條件下可達26.5%。藥

3、物不僅能夠和疏水的PLA片段通過分子間相互作用相結合,而且能夠進入支化的HPG當中,所以載藥量較高。
   共聚物納米粒子對大分子蛋白質藥物(BSA為藥物模型)載藥量在優(yōu)化的條件下可達23.0%。蛋白不僅能夠和疏水的PLA片段通過親疏水相互作用形成復合體,而且能夠通過靜電相互作用和HPG相連接,同時蛋白表面的氨基酸殘基可以和支化的HPG相互作用,因此載藥量較高。
   2.載藥納米粒子的釋放行為
   載大分子類

4、蛋白和小分子疏水性藥物的納米粒子,釋放行為都分為兩個階段。起初的突釋階段,由納米粒子表面附近的藥物釋放導致;隨后的緩釋階段,由納米粒子內部包埋的藥物釋放導致。蛋白類物質總釋放時間達到4天,小分子藥物總釋放時間可達10天;共聚物納米粒子可作為藥物的緩釋載體。
   隨著共聚物結構、分子量、釋放介質pH值和納米粒子載藥量的不同,藥物釋放行為的差異性較大;通過改變或調節(jié)上述因素,可以精確調控載藥系統(tǒng)的釋放行為,從而開發(fā)出能夠滿足特定釋

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