1、地椒廣泛分布在我國西北地區(qū)，性溫、味辛、有小毒，當(dāng)?shù)鼐用裰饕糜谥委熤惺?、感冒、急性腸胃炎等?，F(xiàn)代研究表明：地椒揮發(fā)油含量較高(0.8-1.33％)并為其主要有效成分，具有抗菌、抗炎、止咳、平喘、祛痰及抗腫瘤等作用，具有用量低，作用明顯等特點。本研究將地椒揮發(fā)油研制新的高效速釋制劑。提高藥物的吸收速度、作用強度，減小服用劑量，并且給藥劑量準(zhǔn)確，降低了毒性和刺激性。從而可以更好的發(fā)揮臨床療效，適應(yīng)市場需求。 本課題在地椒揮發(fā)油已有

2、的研究基礎(chǔ)上，對其進(jìn)行了分子蒸餾精制工藝，自乳化制劑制備、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)、穩(wěn)定性和體外釋藥速率的研究，為地椒揮發(fā)油進(jìn)一步臨床研究和應(yīng)用奠定了一定的基礎(chǔ)。 1.地椒揮發(fā)油分子蒸餾精制工藝研究根據(jù)地椒揮發(fā)油所含成分的分子量，對其采用了三級蒸餾的方法，分別考察了多個實驗操作參數(shù)。GC-MS分析結(jié)果表明，所采用的蒸餾工藝對地椒揮發(fā)油中的主要有效成分對傘花烴和毒性成分異麝香草酚、麝香草酚進(jìn)行了較好的分離，確定了分子蒸餾精制工藝。 2.地

3、椒揮發(fā)油自乳化制劑制備工藝研究根據(jù)對地椒揮發(fā)油的溶解度對其自乳化制劑進(jìn)行了處方篩選，考察了油相和表面活性劑各三種，確定了最佳處方組成為精制地椒揮發(fā)油、油酸乙酯和Cremophor EL。并根據(jù)自乳化效果和乳滴粒徑對處方中各組分的比例進(jìn)行考察，結(jié)合地椒揮發(fā)油口服劑量，確定的最佳處方比例為精制地椒油：油酸乙酯：Cremophor EL=22:42:36(質(zhì)量比)。 3.地椒揮發(fā)油自乳化膠囊質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究采用氣相色譜法對地椒揮發(fā)油自乳化

4、膠囊進(jìn)行了質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究。對膠囊中的對傘花烴進(jìn)行了定性鑒別，空白無干擾；并對膠囊中的對傘花烴含量進(jìn)行測定并確定含量限度。對傘花烴的回歸方程為Y=1.1166X-0.234，相關(guān)系數(shù)r=0.9995(n=5)，表明對傘花烴對照品在1.6416～8.208mg/ml范圍內(nèi)線性關(guān)系良好。測得地椒揮發(fā)油自乳化膠囊中對傘花烴的含量為60.04mg/g，RSD為1.54％，根據(jù)三批樣品的測定結(jié)果，擬訂該制劑的含量限度為每克含對傘花烴52～68mg。實

5、驗結(jié)果顯示該測定方法簡便、快速、可靠，可以很好的控制藥物的質(zhì)量。 4.地椒揮發(fā)油自乳化膠囊的穩(wěn)定性研究采用留樣觀察法考察了地椒揮發(fā)油自乳化膠囊的穩(wěn)定性，結(jié)果表明地椒揮發(fā)油自乳化膠囊在6個月的留樣觀察中質(zhì)量穩(wěn)定。 5.地椒揮發(fā)油自乳化制劑的質(zhì)量評價采用體外釋藥速率的方法，對地椒揮發(fā)油自乳化制劑進(jìn)行質(zhì)量評價。體外溶出度的測定結(jié)果表明，地椒揮發(fā)油自乳化制劑與普通制劑相比，具有較好的釋藥速率，以0.1mol/L鹽酸溶液為溶出介質(zhì)