32種新硫色滿酮衍生物對腫瘤細胞的細胞毒作用及其作用機制研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、本文對32種新合成的硫色滿酮衍生物的體外抗腫瘤活性進行了研究,采用MTT法檢測對12種人源腫瘤細胞系(A549,SGC-7901,BGC-823,U937,K562,Hela,MCF-7,HepG-2,A375,LS174T,HT1080,786O)、1種鼠源腫瘤細胞系(S180)以及人胚肺成纖維細胞(MRC-5)增殖的影響。其中6個化合物(18號-22號及45號)對11種腫瘤細胞的IC50在1.3-49.0μM之間;4個化合物(23號

2、、24號、29號和30號)對7種腫瘤細胞的IC50在1.39-21.04μM之間;6個化合物(50號-54號及59號)對10種腫瘤細胞的IC50在1.3-37.0μM之間;2個化合物(CMDMT和CMDCT)對6種腫瘤細胞的IC50在8.34-24.29μM之間;剩余14個化合物活性較低或?qū)δ[瘤細胞生長無抑制作用。18種化合物能夠明顯抑制腫瘤細胞的生長,其抑制率明顯高于同濃度順鉑(CDDP),具有極高的抗腫瘤活性,本實驗為深入研究這些化

3、合物的體內(nèi)抗腫瘤作用提供了有力的實驗數(shù)據(jù)。
  本研究對其中一個代表性化合物(順)-3(氯代亞甲基)-5,7-二甲基-硫色滿-4-酮(CMDMT)誘導(dǎo) HepG-2細胞凋亡的機制進行了初步探討。采用臺盼藍染色細胞計數(shù)法測定 CMDMT作用后 HepG-2細胞存活率,繪制細胞生長曲線;TUNEL法形態(tài)學(xué)觀察CMDMT對 HepG-2細胞凋亡的影響;流式細胞術(shù)(FCM)檢測 HepG-2細胞的凋亡率;ELISA法檢測細胞內(nèi) caspa

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