1、　　目的：探討一種口服的表皮生長因子受體(epidermalgrowthfactorreceptor，EGFR)酪氨酸激酶抑制劑(BPI-2009)的抗腫瘤作用及其機制?！　》椒ǎ翰捎肳esternblot方法檢測BPI-2009對酪氨酸激酶和EGFR自動磷酸化的抑制作用，MTT法檢測BPI-2009對多種腫瘤細胞的生長抑制作用，使用A431腫瘤模型的荷瘤裸鼠進行體內(nèi)的腫瘤抑制試驗?！　〗Y果：通過對EGFR激酶抑制劑化學文庫的篩選，

2、發(fā)現(xiàn)BPI-2009是一個有效的EGFR激酶抑制劑。在腫瘤細胞生長抑制試驗中，BPI-2009對于腫瘤細胞的生長抑制作用與EGFR在細胞中的表達密切相關。人口腔上皮癌KB細胞、人肝癌BEL-7402細胞、人結腸癌HCT8細胞、人肺腺癌細胞A549細胞、人肺腺癌細胞H460細胞、人胃腺癌細胞BGC-823細胞和人表皮細胞癌A431細胞的IC50分別是：40.71、＞200、＞200、12.16、16.08、4.06和1μmol·L-1。人

3、類腫瘤細胞A431移植瘤抑制試驗的研究表明BPI-2009經(jīng)口給藥每天1次，100mg·kg-1劑量組的腫瘤抑制率達64％，有明顯的劑量效應關系，并且沒有發(fā)現(xiàn)明顯的病態(tài)和體重下降。BPI-2009可以阻斷EGFR介導的細胞內(nèi)蛋白酪氨酸的磷酸化，IC50為45nmol·L-1。BPI-2009對EGFR激酶的半數(shù)抑制濃度(IC50)為5nmol·L-1，當其濃度達到62.5nmol·L-1的時候可以完全抑制EGFR激酶的活性，但在100n