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![1,3,4-噁二唑類(lèi)化合物的合成新方法.pdf_第1頁(yè)](https://static.zsdocx.com/FlexPaper/FileRoot/2019-3/19/12/5f78f249-276d-41ef-b64c-19f21876a0c8/5f78f249-276d-41ef-b64c-19f21876a0c81.gif)
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1、 1,3,4-噁二唑環(huán)類(lèi)的化合物已經(jīng)被廣泛引入到藥物的開(kāi)發(fā)研究中,論文研究了兩種制備1,3,4-噁二唑環(huán)類(lèi)化合物的新方法。
第一部分是通過(guò)氧化 N-取代芐基-N′-取代?;骂?lèi)來(lái)獲得 2.5-二取代-1,3,4-噁二唑。首先通過(guò)條件試驗(yàn),確定了最佳反應(yīng)條件:PhI(OAc)2為氧化劑,與氧化底物的摩爾比為:2.2:1;氧化反應(yīng)溶劑為:乙腈;反應(yīng)溫度為:40℃。首先通過(guò)氮烷基化、氮?;磻?yīng)獲得了16個(gè)N-取代芐基-N′-
2、取代?;?其中14個(gè)可以被氧化為相應(yīng)的2,5-二取代-1,3,4-噁二唑,收率為35%~75%。當(dāng)在N-取代芐基-N′-取代酰基肼結(jié)構(gòu)中,?;糠譃榧谆鶗r(shí),產(chǎn)物的產(chǎn)率普遍低于取代基為苯基,吡啶基和甲氧基的產(chǎn)物產(chǎn)率。
第二部分研究N-取代芐基-N′-取代芳香醛腙的氧化反應(yīng)。首先通過(guò)條件試驗(yàn),確定了最佳反應(yīng)條件:氧化劑為PhI(OCOCF3)2,氧化劑與氧化底物的摩爾比為:3.2:1;溶劑是甲基叔丁基醚,反應(yīng)溫度為:40℃。
3、首先通過(guò)氮烷基化、碳氮脫水縮合成腙反應(yīng)制備了12個(gè)N-取代芐基-N′-取代芳香醛腙,然后進(jìn)行了氧化反應(yīng)研究。其中, 10個(gè)N-取代芐基-N′-取代芳香醛腙被成功氧化為2,5-二取代-1,3,4-噁二唑,收率為30%~ 65%。當(dāng)在N-取代芐基-N′-取代芳香醛腙結(jié)構(gòu)中,苯環(huán)上取代基結(jié)構(gòu)為供電子基時(shí),產(chǎn)物的氧化收率普遍高于取代基為吸電子基時(shí)的產(chǎn)物收率。
另外,我們還通過(guò)捕捉氧化反應(yīng)進(jìn)程中中間體的方法,對(duì)兩條新路線提出了各自的
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