1、5,7-二氯吲哚類化合物是重要的有機(jī)原料，具有特殊的理化性質(zhì)，在農(nóng)業(yè)、醫(yī)藥等領(lǐng)域的用途十分廣泛，如用于治療HIV藥物的合成，制備植物生長(zhǎng)素、飼料添加劑等。目前文獻(xiàn)上對(duì)于5,7-二氯吲哚類化合物制備方法的報(bào)道不多。本文采用2,4-二氯-6-碘苯胺和羰基化合物直接環(huán)合作用，一鍋(one-pot)反應(yīng)生成5,7-二氯吲哚環(huán)結(jié)構(gòu)，將多步的反應(yīng)過程縮短至兩步。 本研究采用價(jià)廉易得的2,4-二氯苯胺作為起始原料，經(jīng)過碘化反應(yīng)，在2,4-二氯

2、苯胺的6位上引入一個(gè)碘原子，制得苯胺底物-2,4-二氯-6-碘苯胺；利用兩種不同的碘化方法得到這一苯胺底物：一氯化碘碘化法和雙氧水氧化碘化法，比較兩種碘化反應(yīng)的優(yōu)劣，最后選擇雙氧水氧化碘化法為制備苯胺底物的方法。 對(duì)于環(huán)合反應(yīng)，主要進(jìn)行了2，4-二氯-6-碘苯胺和丙酮酸的一鍋反應(yīng)，分離反應(yīng)生成物，得到純品5,7-二氯吲哚-2-甲酸，最后優(yōu)化反應(yīng)條件，得到催化劑體系Pd(OAc2)(3mol％)/P(o-tol)3=1：2，反應(yīng)溫