1、大青葉為常用中藥，其性苦、味寒，具清熱解毒、涼血消斑之功效，常用于治療高熱煩渴、神昏、吐血、黃疸等溫熱證。《中國藥典》2005版一部收載大青葉為十字花科植物菘藍Isatis indigotica Fort.的干燥葉。由于我國幅員廣闊，各地藥用習慣不一。有關大青葉在本草學、生藥學等方面的記述長期存在分歧和混亂，同名異物現(xiàn)象嚴重。這不僅阻礙了大青葉類制劑的標準化、規(guī)范化進程；也給藥材品質(zhì)、化學成分、藥理藥效的深入研究帶來障礙。本文通過對大青

2、葉的本草記載進行追溯和考證，從歷史角度闡述大青葉品種的起源及演化過程，為中藥材的規(guī)范化研究提供歷史依據(jù)。 細菌內(nèi)毒素(endotoxin)是革蘭氏陰性菌死亡時裂解出來的細胞壁脂多糖成分。內(nèi)毒素侵入機體血流可觸發(fā)一系列病理生理過程，引起發(fā)熱、休克、彌散性血管內(nèi)凝血(DIC)、多器官功能障礙綜合征+(MODS)等內(nèi)毒素性疾病(endotoxicdiseases)，乃致死亡。中醫(yī)常把內(nèi)毒素疾病的早期表現(xiàn)診斷為“實熱”癥，亦有學者認為內(nèi)

3、毒素與“熱毒”、“邪毒”的物質(zhì)基礎有關。 大青葉是最常用的清熱解毒中藥之一，文獻報道有較好的抗內(nèi)毒素活性。本文在國家自然科學基金課題的資助下，旨在揭示大青葉中反映清熱解毒功效實質(zhì)的抗內(nèi)毒素活性物質(zhì)基礎，為從大青葉中開發(fā)出新型、高效的抗內(nèi)毒素藥物奠定基礎。 本研究采用系統(tǒng)溶劑法將大青葉分成不同極性的化學部位，結合體外細菌內(nèi)毒素定量檢查法和體內(nèi)對致敏小鼠內(nèi)毒素致死攻擊的保護作用，綜合比較了大青葉各化學部位的抗內(nèi)毒素作用強度。

4、結果表明大青葉正丁醇部位具有良好的抗內(nèi)毒素活性。并在此基礎上，進一步采用內(nèi)毒素致家兔發(fā)熱反應、內(nèi)毒素性DIC家兔模型等試驗確證相關部位的抗內(nèi)毒素活性，驗證了該部位的活性作用。 為探討與大青葉抗內(nèi)毒素活性相關的物質(zhì)基礎，對大青葉中有機酸類、生物堿類、氨基酸等重要化學成分的抗內(nèi)毒素活性進行了評價；結果發(fā)現(xiàn)大青葉中的丁香酸、鄰氨基苯甲酸、腺苷等成分表現(xiàn)出較強的活性。并建立了大青葉藥材中腺苷、丁香酸、鄰氨基苯甲酸的含量測定方法，結果表明