1、以DNA為作用靶點的萘酰亞胺衍生物是一類具有多種生物活性的有機化合物，廣泛應(yīng)用于抗腫瘤、抗菌、化學(xué)傳感器以及熒光探針等多方面。由于其藥理活性強、合成過程簡單，近年來萘酰亞胺衍生物吸引了廣大研究者的目光，但有關(guān)雙萘酰亞胺衍生物“連接臂”對化合物與DNA相互作用的影響鮮見報道。本文重點研究了不同長度烷基異硫脲陽離子及同等長度不同異硫脲取代基的連接臂對雙萘酰亞胺衍生物與DNA相互的影響，為進(jìn)一步設(shè)計合成高效、特異的新型萘酰亞胺衍生物提供實驗依

2、據(jù)。
　　本論文通過紫外可見吸收光譜、熒光光譜和圓二色譜等方法分析了連接基不同的三種系列新型萘酰亞胺衍生物(MN2～MN6，DN2～DN6及AITHN、BITHN、PITHN、PyITHN、DN6、DNT6)與DNA的相互作用，結(jié)果表明:單萘酰亞胺衍生物MN2～MN6與DNA的結(jié)合作用明顯弱于雙體DN2～DN6;雙萘酰亞胺衍生物與DNA之間存在嵌入結(jié)合與靜電結(jié)合兩種作用方式;嵌入作用強度與連接基的長度和取代基有關(guān)，其中DN6和AI

3、THN的嵌入能力較強，這是因為烷基異硫脲連接基越長，或取代基空間體積越小，化合物的柔性就越強，空間結(jié)構(gòu)也更靈活，這使化合物嵌入DNA堿基對時可以轉(zhuǎn)換為最佳的空間結(jié)構(gòu)方式;而靜電結(jié)合則與連接基所帶電荷有關(guān)，因其作用強度受體系溫度和酸堿度等影響較大，故各化合物強度不一。
　　采用MTT法和瓊脂糖凝膠電泳考察雙萘酰亞胺衍生物對細(xì)胞生長的影響及其對DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ的抑制作用。結(jié)果表明，烷基異硫脲陽離子連接基越長對細(xì)胞生長的抑制作用越強，