1、本論文主要報(bào)道了十個(gè)噸酮衍生物及其金屬配合物的合成、表征，評(píng)估了其中部分化合物的DNA結(jié)合性質(zhì)與抗腫瘤活性，并得到一系列有意義的結(jié)論。全文一共分為四章： 第一章：綜述了DNA與小分子作用的研究進(jìn)展，總結(jié)了小分子與DNA相互作用的方式、影響因素以及研究方法，闡述了小分子與DNA相互作用的研究在藥物篩選和生物化學(xué)中重要的理論和實(shí)際意義。并對(duì)論文的選題目的及意義做了概述。 第二章：以異優(yōu)咕噸酮為母體合成了六個(gè)取代基團(tuán)各異的噸酮

2、衍生物(HL1-HL6)及其金屬配合物，并通過元素分析、摩爾電導(dǎo)、紅外光譜(IR)、1HNMR以及質(zhì)譜(MS)表征了配合物的結(jié)構(gòu)。同時(shí)利用了多種光譜學(xué)方法和粘度法研究了其中五個(gè)配體的銅的配合物與DNA的相互作用，結(jié)果表明它們均已插入方式與DNA作用，取代基的差異引起DNA結(jié)合能力的差異。此外，用酸性磷酸酶法(APA)研究了這幾個(gè)配合物對(duì)人宮頸癌細(xì)胞(HeLa)、人肝癌細(xì)胞(HepG2)以及正常細(xì)胞(L02)的抑制活性，結(jié)果表明他們對(duì)這三

3、種腫瘤細(xì)胞均有一定的抑制作用。 第三章：合成并表征了同分異構(gòu)體的多羥基噸酮衍生物(HL7、HL8)以及它們的金屬配合物，并進(jìn)一步利用光譜學(xué)方法研究了它們的銅的配合物與DNA的相互作用，結(jié)果表明它們與DNA發(fā)生的是插入作用，取代基的位置沒有影響與DNA的作用方式，卻影響了它們的結(jié)合程度。此外，APA法體外抗腫瘤活性測(cè)試表明這兩個(gè)配合物在安全劑量濃度范圍內(nèi)對(duì)HeLa、HepG2以及L02有較高的抑制率。 第四章：合成并表征了