1、雷公藤作為一種傳統(tǒng)中藥，在中國(guó)有幾千年的應(yīng)用歷史，藥理及臨床研究證實(shí)其具有顯著的免疫調(diào)節(jié)、抗炎、抗腫瘤及抗生育等作用，臨床上用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、腎臟疾病等。
　　 雷公藤內(nèi)酯醇(Triptolide，TPL)作為雷公藤的主要活性成分之一，可有效的殺傷攜帶T315I點(diǎn)突變Bcr-Abl融合的慢性粒細(xì)胞白血病(CML)細(xì)胞。在本文第一部分，我們以雷公藤內(nèi)酯醇為原料，首先通過(guò)乙?；玫铰纫阴；坠賰?nèi)酯，然后設(shè)計(jì)合成

2、了一系列C-14取代的不同類(lèi)型的雷公藤內(nèi)酯醇衍生物，并對(duì)這些化合物進(jìn)行了抗腫瘤活性測(cè)試。結(jié)果表明：衍生物顯示出對(duì)伊馬替尼敏感性KBM5和伊馬替尼耐受性KBM5-T315I細(xì)胞的生長(zhǎng)有很強(qiáng)抑制作用。同時(shí)研究發(fā)現(xiàn)，C-14位修飾基團(tuán)的空間位阻效應(yīng)對(duì)TPL衍生物的抗癌活性有一定的影響。
　　 小檗堿具有抗菌、降糖等作用，在本論文的第二部分，我們以小檗堿為主要原料，設(shè)計(jì)合成了三種C-9位取代的多氨基小檗堿衍生物，利用紫外滴定和EB置換法