1、Strobin類殺菌劑是在天然β-甲氧基丙烯酸甲酯類衍生物的基礎(chǔ)上開發(fā)成功的,具有高效、廣譜、低毒、低殘留、對環(huán)境安全、作用機制獨特等特點,已經(jīng)成為殺菌劑創(chuàng)制研究的熱點。從1996年第一個Strobin類品種問世,到現(xiàn)在已經(jīng)有9個商品化的品種,預(yù)計今年這類殺菌劑將占整個殺菌劑市場份額的20％,已經(jīng)成為第一大殺菌劑品種。
　　 本文介紹了Strobin類殺菌劑的研究開發(fā)過程和最新研究進展,以及對以N-烷氧基氨基甲酸酯為毒殺基團的衍

2、生物研究情況進行了比較全面的文獻總結(jié)。對新型Strobin類殺菌劑唑菌胺酯(pyraclostrobin)的合成、機理和生物活性進行了研究,詳細的討論了其合成路線、實驗方法和優(yōu)惠工藝條件,總收率達到46.2％。并以此為基礎(chǔ),利用合成的唑菌胺酯的毒殺基團,從strobin類殺菌劑獨特的機理一阻礙細胞色素bc1之間的電子傳遞一出發(fā),運用分子設(shè)計理論,采用“亞結(jié)構(gòu)連接法”、“生物電子等排理論”等"metoo”方式,引入具有生物活性的肟醚基和甲

3、硫基,設(shè)計并合成了13個新的N-甲氧基-N-取代苯基氨基甲酸酯類衍生物,所合成化合物的結(jié)構(gòu)。
　　 本文運用熱力學和動力學等理論對反應(yīng)的過程和機理進行了比較詳細的分析和研究。列出了所有中間體的物理性質(zhì),對唑菌胺酯和所合成韻新化合物均采用IR、1H NMR、MS和元素分析等測試手段進行了表征,并討論了其波譜特性。
　　 本文對唑菌胺酯和新化合物均進行了殺菌活性測試,生物活性結(jié)果表明:唑菌胺酯具有很好的抑菌活性,對稻瘟病菌(

4、Pyricularia oryzae)、水稻紋枯病菌((Rhizoctonia solani)、灰霉病菌(Botrytis cinerea)和小麥白粉病菌(Blumeria griminis)的抑菌活性的抑菌活性均達到了100％。部分新化合物在50 mg/L下也表現(xiàn)出了良好的抑菌活性，其中化合物5e對稻瘟病菌(Pyricularia oryzae)、水稻紋枯病菌((Rhizoctonia solani)和小麥白粉病菌((Blumeria