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1、乙型肝炎病毒(HBV)能引發(fā)乙型肝炎進(jìn)而誘發(fā)嚴(yán)重的肝臟疾病,而其治療的藥物僅限于干擾素和核苷兩大類(lèi)藥物。本文在我們課題組原有的工作基礎(chǔ)上,設(shè)計(jì)合成了一類(lèi)新型的抑制HBV的化合物。 我們所做的設(shè)計(jì)和合成是:在NaOH作用下,在DMSO溶劑中,分別用乙酰苯胺、乙酰鄰甲氧基苯胺、乙酰對(duì)氟苯胺、乙酰鄰氟苯胺、乙酰對(duì)甲基苯胺、乙酰萘胺與(E)-N,N-二甲基-3-苯基-2-(氯甲基)烯丙胺反應(yīng),所得產(chǎn)物分別用雙氧水氧化,得到目標(biāo)產(chǎn)物(Z)
2、-N-苯基-N-(2-N’,N’-二甲基氧代氨基甲基-3-苯基烯丙基)乙酰胺、(Z)-N-(2-甲氧基苯基)-N-(2-N’,N’-二甲基氧代氨基甲基-3-苯基烯丙基)乙酰胺、(Z)-N-(4-氟苯基)-N-(2-N’,N’-二甲基氧代氨基甲基-3-苯基烯丙基)乙酰胺、(Z)-N-(2-氟苯基)-S-(2-N’,N’-二甲基氧代氨基甲基-3-苯基烯丙基)乙酰胺、(Z)-N-(4-甲基苯基)-N-(2-N’,N’-二甲基氧代氨基甲基-3-
3、苯基烯丙基)乙酰胺、(Z)-N-(1-萘基)-N-(2-N’,N’-二甲基氧代氨基甲基-3-苯基烯丙基)乙酰胺。所有化合物的總收率較高。目標(biāo)產(chǎn)物通過(guò)紅外光譜和核磁共振波譜進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定并通過(guò)抗乙型肝炎病毒活性篩選,結(jié)果表明:化合物(Z)-N-苯基-N-(2-N’,N’-二甲基氧代氨基甲基-3-苯基烯丙基)乙酰胺、(Z)-N-(2-甲氧基苯基)-N-(2-N’,N’-二甲基氧代氨基甲基-3-苯基烯丙基)乙酰胺、(Z)-N-(4-氟苯基)-N
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