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1、研究藥物分子與蛋白質(zhì)相互作用對(duì)闡明藥物的運(yùn)輸和代謝以及了解蛋白質(zhì)的結(jié)構(gòu)與功能關(guān)系有著重要的意義,有助于全面認(rèn)識(shí)藥物的作用機(jī)制(藥效)和不良反應(yīng),也有助于對(duì)傳統(tǒng)藥物的藥效和不良反應(yīng)進(jìn)行評(píng)估以及對(duì)于新藥的開發(fā)和研制。因此,在模擬的人體生理環(huán)境條件下研究藥物小分子與生物大分子的作用過程和作用機(jī)理是必要的。該論文基于研究藥物與蛋白質(zhì)相互作用的意義與國(guó)內(nèi)外研究趨勢(shì),利用紫外-可見吸收光譜、熒光光譜、圓二相色譜等分析手段研究?jī)煞N藥物小分子(氫氯噻嗪
2、、頭孢噻肟鈉)和蛋白質(zhì)的相互作用。
論文共四章:
第一章:綜述了藥物與蛋白質(zhì)相互作用的研究方法、研究進(jìn)展、研究現(xiàn)狀。
第二章:氫氯噻嗪(hydrochlorothiazide)是一種臨床效果較好的、經(jīng)濟(jì)的降壓藥物。采用紫外光譜、熒光光譜、圓二色譜法研究了在模擬生理?xiàng)l件下氫氯噻嗪(HCTZ)與胰蛋白酶(trypsin)之間的相互作用。求得兩者在不同溫度下的結(jié)合常數(shù)分別為:K=9.47×104 L mol1(2
3、89K),K=3.23×104 L mol?1(293K),K=2.39×104 L mol1(299K),K=3.64×104 L mol1(303K),K=2.64×104 L mol1(309K),K=1.55×104 L mol1(313K),兩者結(jié)合力隨溫度降低,表明該反應(yīng)為放熱反應(yīng);求得不同溫度下的結(jié)合位點(diǎn)數(shù)分別為:n=1.33(289K),1.19(293K),1.16(299K),1.21(303K),1.18(309K
4、),1.12(313K),表明兩者結(jié)合只有一個(gè)結(jié)合位點(diǎn);根據(jù)Farster非輻射能量轉(zhuǎn)移理論,計(jì)算出氫氯噻嗪與胰蛋白酶的結(jié)合距離R=1.41 nm,表明氫氯噻嗪(HCTZ)對(duì)胰蛋白酶的熒光猝滅屬于靜態(tài)猝滅;通過熱力學(xué)分析,計(jì)算得到的△G,△H,△S均為負(fù)值,表明該反應(yīng)過程是一個(gè)自發(fā)的、放熱的、以氫鍵和范德華力為主要作用力的過程。
第三章:頭孢噻肟鈉(cefotaxime sodium,CTX)是一種具有廣譜、耐酶、高效、殺菌力
5、強(qiáng)、選擇性高、毒性低等特點(diǎn)的第三代半合成頭孢菌素類藥物。采用紫外光譜、熒光光譜、圓二色譜法研究了在模擬生理?xiàng)l件下頭孢噻肟鈉(CTX)與胰蛋白酶(trypsin)之間的相互作用。求得不同溫度下的Ksv(Stern—Volmer猝滅常數(shù))、Kq(雙分子猝滅過程的速率常數(shù)):Ksv=2.5080×104 L mol1(298K),Ksv=2.2893×104 L mol?1(310K),Kq=2.5080×1012 L mol1(298K),
6、Ksv=2.2893×1012 L mol1(310K);表明頭孢噻肟鈉對(duì)胰蛋白酶的熒光猝滅類型為靜態(tài)猝滅,兩者形成了復(fù)合物(CTX-Trypsin Hybrid)。也求得不同溫度下的K(兩者之間的結(jié)合常數(shù)):K=6.31×105 L mol1(298K),K=794.33×105 L mol?1(310K);隨溫度增加K大幅增加,這表明,兩者的結(jié)合過程是吸熱的過程(鍵合作用強(qiáng))。也求得不同溫度下的n(結(jié)合位點(diǎn)數(shù)):n=1.34(298
7、K),n=1.86(310K);這意味著,CTX與 Trypsin之間至少存在著一個(gè)結(jié)合位點(diǎn),隨著溫度增大,結(jié)合位點(diǎn)數(shù)有增大的趨勢(shì),這表明,兩者之間的親和力變大(結(jié)合常數(shù)變大、吸熱反應(yīng))。根據(jù)Farster非輻射能量轉(zhuǎn)移理論,計(jì)算出頭孢噻肟鈉與胰蛋白酶的結(jié)合距離R:R=3.45nm;再次表明CTX對(duì)TRYPSIN的熒光猝滅是一個(gè)靜態(tài)的猝滅過程。又通過熱力學(xué)的分析,計(jì)算得到的△H、△S均為正值,△G為負(fù)值;這意味著兩者之間的鍵合過程是一個(gè)
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