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![趕山鞭化學(xué)成分及生物活性研究.pdf_第1頁(yè)](https://static.zsdocx.com/FlexPaper/FileRoot/2019-3/19/12/d94a5bc8-7974-4156-81b9-f428d311e6df/d94a5bc8-7974-4156-81b9-f428d311e6df1.gif)
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文檔簡(jiǎn)介
1、本論文一共分為兩章。第一章介紹了金絲桃屬植物趕山鞭(Hypericum attenuatum)的化學(xué)成分和生物活性(細(xì)胞毒和抗HIV-1)系統(tǒng)研究。第二章主要對(duì)近五年文獻(xiàn)報(bào)道的金絲桃屬植物的化學(xué)成分研究進(jìn)行了概述。
趕山鞭是一種隸屬于藤黃科(Guttiferae)金絲桃屬(Hypericum)的傳統(tǒng)中草藥。多分布于中國(guó)黑龍江、吉林、遼寧、內(nèi)蒙古、陜西、甘肅、山東、江蘇、安徽、浙江、江西、河南、廣東、廣西(北部)等地。多生于田野
2、、半濕草地、草原、山坡草地、石礫地、草叢、林內(nèi)及林緣等處,海拔在1100米以下。民間以干燥全草入藥,具有止血、鎮(zhèn)痛、通乳等功用。主要適用于咯血,吐血,子宮出血,風(fēng)濕關(guān)節(jié)痛,神經(jīng)痛,跌打損傷,乳汁缺乏,乳腺炎;外用治創(chuàng)傷出血,癰癤腫毒。
通過各種色譜分離純化技術(shù)、波譜分析、晶體X-ray和ECD計(jì)算等手段,從趕山鞭95%乙醇提取物中分離并鑒定了82個(gè)化合物(新化合物27個(gè)),包括多種骨架類型的PPAPs、簡(jiǎn)單間苯三酚衍生物、口山
3、酮、黃酮、甾體和其他類型化合物。其中,化合物20側(cè)鏈與金剛烷骨架的羰基縮合,形成了一個(gè)全新的與金剛烷駢合的呋喃環(huán),化合物41的 C-6位側(cè)鏈發(fā)生了降解,變成了羥基化的次甲基,形成了半縮醛結(jié)構(gòu),這樣的結(jié)構(gòu)在天然 PPAPs中十分罕見?;衔??14、16、19、21?28、30、34?40、49、51、61?76和78共44個(gè)已知化合物均為首次從該植物中分離得到。通過ECD的計(jì)算、X-ray衍射以及對(duì)比CD譜圖等方法,我們確定了大部分新化
4、合物的絕對(duì)構(gòu)型,這為極性很小、絕對(duì)構(gòu)型確定困難的PPAPs的深入研究奠定了基礎(chǔ)。
同時(shí),對(duì)部分新化合物進(jìn)行了人體五種腫瘤細(xì)胞的體外細(xì)胞毒活性和抗HIV-1活性測(cè)試。大部分化合物表現(xiàn)出了一定程度的細(xì)胞毒活性,其中化合物4的對(duì)HL-60和A-549的抑制作用優(yōu)于陽(yáng)性對(duì)照藥順鉑,化合物7對(duì)A-549的作用也優(yōu)于順鉑,值得繼續(xù)深入研究。此外,我們也對(duì)部分新化合物進(jìn)行了初步的抗HIV-1活性篩選,其中化合物7表現(xiàn)出對(duì)HIV-1一定的抑制
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