![](https://static.zsdocx.com/FlexPaper/FileRoot/2019-3/19/12/e11e6afe-455b-47f9-8be7-d2b6d08a33bb/e11e6afe-455b-47f9-8be7-d2b6d08a33bbpic.jpg)
![以α-酮肟為配體的新型芳基釕類抗癌化合物的設計合成及其抗增殖侵襲作用研究.pdf_第1頁](https://static.zsdocx.com/FlexPaper/FileRoot/2019-3/19/12/e11e6afe-455b-47f9-8be7-d2b6d08a33bb/e11e6afe-455b-47f9-8be7-d2b6d08a33bb1.gif)
版權說明:本文檔由用戶提供并上傳,收益歸屬內容提供方,若內容存在侵權,請進行舉報或認領
文檔簡介
1、在生物活性研究方面,芳基釕類化合物由于具有諸多優(yōu)點而被廣泛的研究,如低毒性,高選擇性、具有疏水芳基配體和親水性金屬中心提供的兩親性質,以及優(yōu)秀的金屬耦合片段。已有的研究顯示這類化合物具有較好生物活性,包括抗腫瘤活性。
本文設計并合成了9種以肟為配體的新型芳基釕(II)類抗癌化合物[(η6-p-arene)Ru(L)Cl],新合成的化合物通過元素分析、紅外光譜和核磁共振(1H、13C NMR)光譜對結構進行了表征。其中3個化合物
2、通過X-單晶衍射對分子結構進行了確證。通過對化合物1,3和5的單晶衍射分析,發(fā)現(xiàn)晶體屬于單斜晶系。金屬釕(II)同時與芳基配體、一個氯原子和一個 N⌒O雙齒配體配位,且釕與配體α-酮肟的羰基氧和肟基氮配位形成一個五元螯環(huán),使整個分子形成類似三腳鋼琴凳的幾何構型。由于α-酮肟的羥基氫去質子化使得N1-O2的鍵長比文獻報道的未去氫的N-O鍵的鍵長要短,并且與氧和氮相連的C-C鍵的鍵長接近于C=C。
選擇4種人類癌細胞系MCF-7、
3、Hela、Hep3B和HepG2,對化合物進行體外抗癌活性篩選,結果表明,化合物抑制腫瘤細胞增殖的作用均弱于陽性對照藥順鉑。在用于實驗的4種腫瘤細胞系中,化合物對Hela細胞相對敏感。其中以化合物1(IC50=59.53μM)、化合物2(IC50=57.85μM)和化合5(IC50=78.87μM)的細胞毒性較強。根據(jù)MTT實驗結果,選擇活性較強的化合物1、2和5進行了細胞凋亡實驗,結果顯示化合物1、2和5在較高濃度(>100μM)下具
4、有誘導細胞凋亡的作用。在濃度為200μM和100μM的情況下,化合物1、2和5與順鉑的總凋亡率(Q2+Q4)差異不大,均在80%以上。但是化合物1、2和5的早期凋亡率(Q4)遠大于順鉑。在細胞周期實驗中,濃度為100μM時,化合物1只阻滯了細胞周期的G2-M期,具有周期阻滯特異性。化合物2和5能阻滯細胞周期的S期和G2-M期,具有周期阻滯非特異性。
隨后我們開展了劃痕實驗和Transwell實驗來研究新合成的化合物抑制腫瘤轉移
溫馨提示
- 1. 本站所有資源如無特殊說明,都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請下載最新的WinRAR軟件解壓。
- 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等,如果需要附件,請聯(lián)系上傳者。文件的所有權益歸上傳用戶所有。
- 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙,網(wǎng)頁內容里面會有圖紙預覽,若沒有圖紙預覽就沒有圖紙。
- 4. 未經權益所有人同意不得將文件中的內容挪作商業(yè)或盈利用途。
- 5. 眾賞文庫僅提供信息存儲空間,僅對用戶上傳內容的表現(xiàn)方式做保護處理,對用戶上傳分享的文檔內容本身不做任何修改或編輯,并不能對任何下載內容負責。
- 6. 下載文件中如有侵權或不適當內容,請與我們聯(lián)系,我們立即糾正。
- 7. 本站不保證下載資源的準確性、安全性和完整性, 同時也不承擔用戶因使用這些下載資源對自己和他人造成任何形式的傷害或損失。
最新文檔
- 新型有機錫、芳基釕抗腫瘤化合物的設計與合成.pdf
- 新型釕-膦絡合物的合成及其催化芳基酮加氫研究.pdf
- 芳基烷基醚及手性肟醚化合物的合成.pdf
- 新型芳基α-酮酸酯類化合物的合成及其抑菌活性的研究.pdf
- 新型有機錫類抗癌化合物的設計合成及其構效關系的研究.pdf
- 新型有機硒化合物的合成及其抗癌活性的研究.pdf
- 40330.2巰基1芳基咪唑配體及其硼酸衍生物的金屬釕和銠化合物
- 新型喹諾酮唑類化合物的設計合成及其抗菌作用研究.pdf
- 含有氮雜芳環(huán)配體的新型配位化合物的合成表征及其性質研究.pdf
- 含硫配體有機釕化合物的合成、結構及性質研究.pdf
- 兩類新型二芳基乙烯類光致變色化合物的設計合成與性能研究.pdf
- 3-芳基苯并呋喃-2-酮化合物的合成研究.pdf
- 新型二芳基萘并吡喃類光致變色化合物的合成及性質研究.pdf
- 芳基二唑啉酮(醇)類化合物的設計、合成和表征.pdf
- 含咪唑基配體鈦化合物的合成、催化性能及抗癌活性的研究.pdf
- 多芳基取代萘化合物的合成及其發(fā)光性質研究.pdf
- 新型β-二酮化合物及其金屬配合物的合成與性能研究.pdf
- 多靶點有機金屬芳環(huán)釕基抗腫瘤化合物的合成及性質研究.pdf
- 芳基烯基酮的高效催化Nazarov反應:茚滿酮類化合物的合成.pdf
- “Click”配體及其金屬化合物的合成.pdf
評論
0/150
提交評論