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文檔簡介
1、阿德福韋已作為治療乙型肝炎的藥物上市,其不僅對乙型肝炎病毒(包括人類和鴨乙肝病毒)、皰疹病毒(包括簡單皰疹病毒1型和2型、帶狀皰疹病毒、EB病毒、細胞巨化病毒、胸苷激酶缺失的簡單皰疹病毒和帶狀皰疹病毒)有很好的抑制作用,對逆轉錄病毒(包括人類免疫缺陷病毒1型和2型、猴及貓免疫缺陷病毒、貓白血病毒、鼠肉瘤病毒等)亦有抑制作用,是廣譜抗病毒藥物。 PMEDAP的化學結構與阿德福韋相近,且具有更廣更強的抗病毒活性,盡管其有一定的細胞毒
2、性,在抗病毒感染及抗腫瘤等領域很有開發(fā)前景。 在比較阿德福韋現(xiàn)有的合成路線后,我們制定了一條新的合成路線:以2-氯乙烷、多聚甲醛和亞磷酸三乙酯為原料合成側鏈,再與堿基縮合和脫保護等反應,合成阿德福韋,每步產物的結構經質譜、核磁共振氫譜、熔點分析等確認,總收率為32.8%。此路線步驟短,反應條件溫和,后處理簡單,適合工業(yè)化生產,并能應用于其它類似物的合成。 在PMEDAP的基礎上,本文設計并合成了一系列無環(huán)核苷酸新化合物,
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