1、第一部分：道敏奇膠囊-新一代無嗜睡抗過敏藥,,簡介,氯雷他定由美國先靈葆雅公司開發(fā)，1988年比利時(shí)首家上市，是第二代無嗜睡H1受體拮抗劑。1993年自我國上市以來以其速效、強(qiáng)效、長效、副作用輕微的特點(diǎn)得到臨床的廣泛認(rèn)可。2002年12月19日產(chǎn)品專利期到期后轉(zhuǎn)為OTC藥品銷售。,輝煌的發(fā)展歷程,,內(nèi)容提要,過敏性疾病介紹道敏奇特點(diǎn)藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)臨床應(yīng)用安全性,一、疾病背景介紹,據(jù)統(tǒng)計(jì)發(fā)現(xiàn)，有1/3的人在人生的某個(gè)時(shí)期會(huì)發(fā)

2、生過敏反應(yīng)，1/5的人患有花粉過敏癥，1/5的學(xué)齡兒童受到過敏性哮喘的困擾，1/6的兒童得過與過敏有關(guān)的皮膚病，尤其是濕疹。,疾病介紹,什么是過敏性疾?。?—過敏性疾病,也稱變態(tài)反應(yīng)性疾病,是人體對一種或多種病原體無害物質(zhì)產(chǎn)生的不正常的反應(yīng)。 —其發(fā)生與人體和某些過敏原接觸有關(guān)。 —發(fā)生過敏發(fā)應(yīng)，主要的過敏原有三種，即塵螨、花粉、真菌。,疾病介紹,常見的過敏性疾病有哪些？—急慢性蕁麻疹：至少有20%的人一生中均

3、患過一次蕁麻疹。道敏奇治療有效率為93.8%?！^敏性鼻炎：我國成人中過敏性鼻炎患病率為15%~20%。道敏奇治療的有效率為94%。 —各類皮炎、濕疹：皮膚科常見病、多發(fā)病，反復(fù)發(fā)作，很難治愈。道敏奇有效率為91.8%?！^敏性哮喘：可快速減輕氣道炎癥反應(yīng) ?！^敏性眼疾：其中過敏性結(jié)膜炎最常見。,二、氯雷他定的作用特點(diǎn),不通過血腦屏障，無中樞鎮(zhèn)靜作用，與酒精、安定同服無相加作用。美國聯(lián)邦飛行局和美國空軍司令部批準(zhǔn)氯雷他定為唯一

4、飛行員可使用的高空抗過敏藥。無心肌毒性對乙酰膽堿能受體幾乎無作用，因此不影響唾液的分泌，無口干等不適。不會(huì)刺激食欲使體重增加。,道敏奇特點(diǎn),加入鹽酸成鹽后，抗過敏更快、更強(qiáng)、更安全 —起效迅速，起效時(shí)間為30~60分 鐘，可作為急癥用藥放急癥藥房 —一天一次，作用強(qiáng)而持久 —副反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑相似，適用人群廣泛,道敏奇特點(diǎn),加入鹽酸成鹽后，療效好 — 鹽酸與氯雷他定形成水溶性鹽，服藥后使其溶解迅速，容易吸收。 —

5、比較氯雷他定和西替利嗪治療過敏性鼻炎的效果，發(fā)現(xiàn)氯雷他定口服后1小時(shí),60.0%以上病例癥狀有不同程度改善，總有效率為94%；而西替利嗪在口服2小時(shí)后才有癥狀改善，總有效率為76%。,三、藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn),吸收 口服吸收迅速，首次給藥后，1.6h血藥濃度達(dá)峰，第10次給藥后，1.4h即達(dá)到峰濃度[12]。無論劑量高低，血藥濃度約1h達(dá)峰與臨床觀察到的30~60分鐘起效相符，食物能引起氯雷他定AUC數(shù)值增加約40%，其活性代謝物去乙氧羧

6、基氯雷他定AUC增加約15%。食物可延長氯雷他定達(dá)峰時(shí)間約1h，所以氯雷他定應(yīng)餐前服用。,藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn),分布 全身分布，但不通過血腦屏障。氯雷他定和其活性代謝物均不通過血腦屏障。,藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn),代謝 氯雷他定在肝臟經(jīng)受不同的首過代謝，代謝產(chǎn)物為脫乙氧羧基氯雷他定（DCL）,具有抗組胺活性，代謝迅速。,藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn),排泄 氯雷他定經(jīng)尿、糞排泄，大約60%經(jīng)糞排泄，30%經(jīng)尿排泄，90%以上一周內(nèi)排泄。大部分消除在最初的24h。

7、,特殊病人的藥代動(dòng)力學(xué),氯雷他定在老年人中的平均半衰期為18.2h（6.7～37h），DCL為17.5h（11～38h）在腎功能損害病人中（肌酐清除率≤30ml/min），氯雷他定的AUC和Cmax，相對于腎功能正常人平均增加73%，DCL增加120%。但平均消除半衰期與正常人無顯著性差異。血液透析對氯雷他定及DCL在腎功能損害病人中的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無影響。,特殊病人的藥代動(dòng)力學(xué),對慢性酒精性肝病病人，氯雷他定的AUC和Cmax數(shù)值為

8、正常人的一倍，而DCL的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與正常人相比無明顯變化，氯雷他定和DCL的消除半衰期分別為24和37h，提示可增加肝病的嚴(yán)重性。,四、臨 床 應(yīng) 用,各種急、慢性變應(yīng)性疾病，如： 季節(jié)性過敏性鼻炎 慢性蕁麻疹 過敏性哮喘 瘙癢性皮膚病 其它過敏性皮膚病等,過敏性鼻炎,歐美發(fā)病率30-40%，國內(nèi)15-20%。南京醫(yī)科大學(xué)

9、第三附屬醫(yī)院耳鼻喉科，余成云,慢性蕁麻疹,三種藥物治療慢性蕁麻疹的療效比較第三軍醫(yī)大學(xué)西南醫(yī)院皮膚科，尹銳，刁慶春,哮喘治療及預(yù)防,Town Gletal報(bào)道：氯雷他定顯著抑制呼吸道反應(yīng)，對組胺誘導(dǎo)的支氣管痙攣有較強(qiáng)的緩解作用。與吸入性皮質(zhì)激素合用，可減少激素用量和縮短療程，對過敏性哮喘具有很好的預(yù)防和治療作用。,五、安全性之不 良 反 應(yīng),90000名12歲以上患者，口服氯雷他定10mgqd，2周至6個(gè)月，因不良反應(yīng)停藥

10、者為2%。,注 意 事 項(xiàng),與酒同服時(shí)，根據(jù)精神運(yùn)動(dòng)實(shí)驗(yàn)表明：氯雷他定無藥力相加作用，在做皮試前的大約48小時(shí)應(yīng)停用氯雷他定，抗組胺藥能清除或減輕皮膚對所有變應(yīng)原的陽性反應(yīng),藥物相互作用,臨床實(shí)驗(yàn)中，氯雷他定與紅霉素、西米替丁、酮康唑同服，心電圖指數(shù)、臨床實(shí)驗(yàn)室檢查、生命體征和副作用發(fā)生率無明顯影響，也不導(dǎo)致鎮(zhèn)靜和暈厥。氯雷他定與避孕藥同服，不增加其副作用發(fā)生率。,第二部分：新開特,感冒小常識(shí)產(chǎn)品介紹劑型優(yōu)勢組方優(yōu)勢,一、感冒

11、小常識(shí),什么是感冒？ 感冒指的是急性上呼吸道感染。癥狀是什么？ 感冒的早期癥狀為全身乏力、咽喉疼痛，然后，鼻塞、打噴嚏、流涕、頭痛發(fā)熱等癥狀相繼出現(xiàn)。分類如何？ 分兩類：普通感冒（傷風(fēng)合并細(xì)菌感染）和流行性感冒（病毒性），其中流感占90%。,二、產(chǎn)品介紹,感冒藥市場容量分析 在OTC市場中，感冒藥的銷售額約占藥品零售總額的15%，按目前中國OTC市場銷售額200億元計(jì)算，感冒藥OTC市場份額約為30億元。實(shí)

12、際上，2001年中國感冒藥的市場銷售額為15億，2002年是18億，2003年由于受非典疫情的影響超過25億，也沒有達(dá)到30億元的水平，可見感冒藥市場的前景廣闊。,二、產(chǎn)品介紹,實(shí)際上，2001年為15億，2002年是18億，2003年由于受非典疫情的影響超過25億。,二、產(chǎn)品介紹,感冒病人的就診習(xí)慣調(diào)查： 經(jīng)過調(diào)查表明，感冒后選擇西藥和中成藥是治療感冒最常見的方法。對于流感的治療，除注射疫苗進(jìn)行預(yù)防外，大多數(shù)病人在醫(yī)生的指導(dǎo)下，

13、選擇品牌較好的感冒藥物，特別是一些標(biāo)明抗病毒功效的復(fù)方制劑更受歡迎。調(diào)查發(fā)現(xiàn)80%的患者會(huì)選擇西藥治療，片劑是患者的首選，但也有36%的患者認(rèn)為不用吃藥，多喝水、注意休息也是治療感冒和預(yù)防流感的方法；12歲以下的兒童，服用西藥依然是主要選擇，口感好的糖漿劑最受歡迎。,二、產(chǎn)品介紹,對于患者選擇藥品，品牌、價(jià)格是首先考慮的因素，每盒單價(jià)在10-15元之間的感冒藥最容易被患者接受。,二、產(chǎn)品介紹,目前拿到復(fù)方氨酚烷胺生產(chǎn)批文的有257家，其

14、中膠囊108家、片劑142家（包括小兒復(fù)方氨酚烷胺片五家）、顆粒7家。,二、產(chǎn)品介紹,新達(dá)制藥全國獨(dú)家分散片劑型新開特分散片是由對乙酰氨基酚、撲爾敏、咖啡因、鹽酸金剛烷胺、人工牛黃等五種成分組成的復(fù)方制劑,三、劑型優(yōu)勢,1、崩解時(shí)間短、分散狀態(tài)佳。藥典規(guī)定普通片劑崩解時(shí)限是15-30分鐘，而分散片是3分鐘。另外，普通片劑沒有規(guī)定崩解后的均勻性，而分散片規(guī)定了崩解后的 均勻性。,三、劑型優(yōu)勢,2、藥物溶出迅速、吸收快、生物利用度高；標(biāo)準(zhǔn)

15、規(guī)定普通復(fù)方氨酚烷胺片中對已酰氨基酚容出度是15分鐘容出大于80%，而分散片15分鐘達(dá)到95%。,三、劑型優(yōu)勢,3、分散片口感好，患者容易接受，服用方便且服用方法多樣，可以直接吞服或在水中分散（溶解）后與果汁、牛奶并服，尤其適合老、幼和吞咽困難的患者。普通片劑硬度大，口感差，只適合用水送服，如果做成包衣（包括糖衣，腸容等）片，雖然掩蓋了普通素片的異味，但是口服后增加了在胃腸道的崩解和吸收時(shí)間，大大降低了病人的服藥依從性，尤其不適合老、幼

16、和吞咽困難的患者，治療效果大大降低。,三、劑型優(yōu)勢,4、不良反應(yīng)少：由于分散片的制造過程加入了矯味劑，治粒均勻，大大降低了分散片的胃腸道反應(yīng)，其它不良反應(yīng)也相應(yīng)的降低。,三、劑型優(yōu)勢,5、口服分散片劑其生物利用度與口服混懸液相當(dāng)。分散片崩解時(shí)間短1-3分鐘，崩解后顆粒均勻，臨床驗(yàn)證表明，分散片的生物利用度與口服混懸液相當(dāng)，大大高于普通片劑。,四、組方優(yōu)勢,解熱鎮(zhèn)痛因子 （對已酰氨基酚） —快速有效的解熱鎮(zhèn)痛藥物。通過下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞

17、起到鎮(zhèn)痛和退熱作用，能有效緩解感冒引起的頭痛發(fā)熱癥狀。,組方優(yōu)勢,興奮因子（咖啡因） —小劑量作用于大腦皮層高位的中樞可使腦血管收縮，起到振奮精神，減少疲勞的作用。,組方優(yōu)勢,抗過敏因子（撲爾敏） —競爭性阻斷組胺（H1）受體，減輕過敏癥狀，緩解鼻塞、流涕。,組方優(yōu)勢,清熱解毒因子（人工牛黃） —解熱鎮(zhèn)靜，鎮(zhèn)咳祛痰、抗菌、抗病毒、抗過敏，同時(shí)能增強(qiáng)解熱鎮(zhèn)痛因子的作用。,組方優(yōu)勢,抗病毒因子（鹽酸金剛烷胺）—抗病毒成分。抑制病毒脫