手性鄰氨基醇類化合物及相關(guān)藥物的合成研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、鄰氨基醇類化合物是一類非常重要的化合物,隨著人們對手性化合物的深入研究,手性鄰氨基醇類化合物得到日益廣泛地應(yīng)用,本文對(S)-2-氨基丙醇和(S)-2-氨基丁醇及相關(guān)藥物的合成進(jìn)行了系統(tǒng)地研究.本文分別對(S)-2-氨基丙醇和左氟沙星的合成進(jìn)行了研究,主要包括以下內(nèi)容:以環(huán)氧丙烷為起始原料通過氨解開環(huán)、硫酸酯化成環(huán)和鄰苯二甲酸酐開環(huán)制得外消旋的2-氨基丙醇;以硝基乙烷和甲醛為原料反應(yīng)得到2-硝基丙醇再以骨架鎳為催化劑,催化還原得到外消旋

2、的2-氨基丙醇,收率為72.0%直接用硼氫化鈉還原L-丙氨酸乙酯,并摸索出硼氫化鈉還原的最佳工藝條件,(S)-(+)-2-氨基丙醇的收率最高達(dá)84.7%.以2,3,4,5-四氟苯甲酸為起始原料合成左旋氧氟沙星,并對其工藝路線進(jìn)行改進(jìn),總收率為14.1%,并合成了一系列左旋氧氟沙星的類似物,以用于生物活性評價(jià).本文對抗結(jié)核藥物鹽酸乙胺丁醇的合成進(jìn)行了系統(tǒng)地研究,包括原料(R,S)-2-氨基丁醇的合成、拆分,(R)-2-氨基丁醇的消旋以及L

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