1,3,4-噻二唑類衍生物的合成及其生物活性研究.pdf_第1頁(yè)
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1、1,3,4-噻二唑類衍生物屬于五元雜環(huán)類化合物,具有殺蟲、除草、抗菌以及降壓等多種生物活性,因此在新農(nóng)藥和醫(yī)藥的設(shè)計(jì)中常被作為有效的活性基團(tuán)。
   菊酸類衍生物是目前應(yīng)用非常廣泛的一類高效、低毒、廣譜的殺蟲劑。具有噻唑啉酮結(jié)構(gòu)的化合物具有殺菌、除草、消炎和抗病毒等多種生物活性。氨基膦酸酯類化合物作為膦?;被岬念愃莆铮哂锌怪参锊《?、抑制酶活性、抗腫瘤、除草、殺菌等多種重要的生物活性。在本文中,根據(jù)活性拼合原理,設(shè)計(jì)合成了1

2、,3,4-噻二唑功夫菊酰胺類衍生物、1,3,4-噻二唑噻唑啉酮類衍生物和1,3,4-噻二唑氨基膦酸酯類衍生物三類化合物。
   論文以取代苯甲酸為原料,與氨基硫脲在三氯氧磷的作用下合成了23個(gè)2-氨基-5-取代苯基-1,3,4-噻二唑(1a-1w)。
   論文以功夫菊酸與氯化亞砜制備的功夫菊酰氯與2-氨基-5-取代苯基-1,3,4-噻二唑(1a-1o)在縛酸劑的作用下,合成15個(gè)目標(biāo)化合物1,3,4-噻二唑功夫菊酰胺類

3、衍生物(2a-2o)。
   論文以2-氨基-5-取代苯基-1,3,4-噻二唑(1p-1w)與(取代)苯甲醛發(fā)生縮合反應(yīng),合成了14個(gè)中間體1,3,4-噻二唑席夫堿(3a-3n)。
   論文以上述1,3,4-噻二唑席夫堿(3a-3j)與巰基乙酸合成了10個(gè)目標(biāo)化合物1,3,4-噻二唑噻唑啉酮類衍生物(4a-4j)。
   論文以上述1,3,4-噻二唑席夫堿(3f-3n)與亞膦酸二乙酯合成了9個(gè)目標(biāo)化合物1,3,

4、4-噻二唑氨基膦酸酯類化合物(5a-5i)。
   所有創(chuàng)新目標(biāo)產(chǎn)物經(jīng)元素分析、紅外光譜、核磁共振氫譜表征分析,證實(shí)合成產(chǎn)物與目標(biāo)結(jié)構(gòu)相符。
   對(duì)所合成的1,3,4-噻二唑功夫菊酰胺類衍生物,1,3,4-噻二唑噻唑啉酮類衍生物和1,3,4-噻二唑氨基膦酸酯類衍生物進(jìn)行了殺蟲和抑菌活性篩選。測(cè)試結(jié)果表明,所合成的1,3,4-噻二唑功夫菊酰胺衍生物對(duì)朱砂葉螨的殺蟲及對(duì)油菜菌核病的抑菌都有較好的活性。
   單晶的

5、X-射線衍射分析是現(xiàn)代化學(xué)研究中重要的技術(shù)手段之一,能從原子水平上研究化學(xué)物質(zhì)微觀結(jié)構(gòu)和相互作用。在本文中,我們將培養(yǎng)出的3個(gè)化合物的單晶用X-射線衍射進(jìn)行了晶體結(jié)構(gòu)分析,確定了它們的微觀結(jié)構(gòu)。根據(jù)晶體結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)獲知:2-氨基-5-(2-溴苯基)-1,3,4-噻二唑(li)、{(4-甲氧苯基)[5-(4-硝基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-氨基]甲基}膦酸二乙酯(5b)、{[5-(2,4-二氯苯基)-1,3,4-噻二唑-2-氨基](苯基)

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