聯(lián)硼酸(頻那醇酯)參與的硼化及還原反應研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、以聯(lián)硼酸頻那醇酯(B2pin2)為硼源,實現(xiàn)了氯代吡嗪的Miyaura硼化反應,合成了一系列吡嗪類硼酸酯化合物;實現(xiàn)了聯(lián)硼酸頻那醇酯(B2pin2)參與的,無金屬條件下芳香硝基類化合物還原為芳基伯胺的反應;以聯(lián)硼酸(B2(OH)4)或聯(lián)硼酸頻那醇酯(B2pin2)為還原劑,完成了銅催化芳基疊氮化物的還原反應。
  1.鈀催化氯代吡嗪的Miyaura硼化反應合成吡嗪類硼酸酯此處為圖片
  開發(fā)了以氯代吡嗪類化合物為底物,2mo

2、l% Pd(OAc)2為催化劑,4 mol%PCy3為配體,1.1當量聯(lián)硼酸頻那醇酯(B2pin2)為硼源,2.5當量KOAc為堿,二氧六環(huán)為溶劑的Miyaura硼化反應體系(Scheme1)。在110℃下,僅需10 min原料即完全轉化,然后通過重結晶操作,高收率得到吡嗪類硼酸酯純品。該反應操作簡單,反應時間短,純化方便,還可放大至十克級規(guī)模。
  2.無金屬條件下聯(lián)硼酸頻那醇酯參與的芳香硝基化合物的還原反應此處為圖片
 

3、 開發(fā)了聯(lián)硼酸頻那醇酯(B2pin2)參與的芳香硝基化合物的選擇性還原體系。以芳香硝基化合物為底物,在3.1當量聯(lián)硼酸頻那醇酯(B2pin2)和1.2當量叔丁醇鉀作用下,以異丙醇為溶劑及氫源,在110℃下,反應2 h即可高收率得到了一系列芳基伯胺類化合物(Scheme2)。反應操作簡便, 化學選擇性好,如鹵素、酯基、氰基、醚類等取代基都不受影響。
  3.銅催化聯(lián)硼試劑參與的芳基疊氮化合物的還原反應此處為圖片
  

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