1、惡性腫瘤是嚴(yán)重威脅人類(lèi)生命健康的常見(jiàn)病和多發(fā)病，尋找特異性強(qiáng)、高效低毒的合成類(lèi)抗腫瘤藥物仍是當(dāng)前抗腫瘤研究領(lǐng)域的研究熱點(diǎn)。吲哚類(lèi)衍生物有較好的抗腫瘤活性，例如吲哚美辛、舒尼替尼、吲哚洛爾等藥物已經(jīng)在臨床上應(yīng)用。本實(shí)驗(yàn)室前期研究結(jié)果表明，三唑類(lèi)化合物也有較好抗腫瘤活性，本文應(yīng)用活性亞基團(tuán)拼接原理，設(shè)計(jì)合成了60個(gè)含三唑基團(tuán)和酰胺取代的四氫吲哚類(lèi)化合物，研究了化合物的抗腫瘤活性，分析了該類(lèi)化合物的構(gòu)效關(guān)系，為了該類(lèi)化合物的藥物研發(fā)提供了依據(jù)

2、。具體內(nèi)容包括：
　?。?）三唑類(lèi)四氫吲哚衍生物39個(gè)，結(jié)構(gòu)如下：（此處圖片省略）
　　（2）Passerini三組分酰胺類(lèi)化合物21個(gè)，結(jié)構(gòu)如下：（此處圖片省略）
　　這些化合物均未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道，并通過(guò)IR、ESI-MS及NMR鑒定了目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)。部分化合物還采用了 MTT（噻唑藍(lán)）蛋白染色法，以胃癌細(xì)胞 HGC-27、肝癌細(xì)胞HEpG2、人乳腺癌細(xì)胞MDA-MB-231為篩查對(duì)象，對(duì)目標(biāo)化合物進(jìn)行活性評(píng)價(jià)。結(jié)果表