1、α-氨基膦酸及其衍生物，作為天然氨基酸的類(lèi)似物，具有抗腫瘤、抗植物病毒、植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)、除草、殺菌、抑制酶活性、抗氧化及防輻射、破壞生物細(xì)胞膜等生理活性，在醫(yī)藥、農(nóng)藥中起到越來(lái)越重要的作用。雙膦酸及其酯類(lèi)化合物廣泛用于醫(yī)藥、農(nóng)藥、表面活性劑、金屬防腐劑、工業(yè)軟化劑、高分子材料等化學(xué)工業(yè)領(lǐng)域。本文綜述了有關(guān)雙α-氨基烷基膦酸及其酯的合成、生物活性研究方面的工作，并對(duì)它的發(fā)展趨勢(shì)、應(yīng)用前景作了進(jìn)一步的展望。在眾多的反應(yīng)中，不同的產(chǎn)物主要是對(duì)與

2、磷相連的基團(tuán)的修飾來(lái)完成的，通常將有著不同功能的基團(tuán)引入到同一分子中，會(huì)產(chǎn)生更優(yōu)良性能的新物質(zhì)。我們基于這個(gè)思想將α-氨基膦酸酯和雙膦酸酯設(shè)計(jì)在一個(gè)分子中，期望發(fā)現(xiàn)活性更高，有研究和開(kāi)發(fā)價(jià)值的化合物，并通過(guò)微波無(wú)溶劑技術(shù)進(jìn)行合成。微波用于有機(jī)合成是近二十年來(lái)快速發(fā)展起來(lái)的一門(mén)新技術(shù)，由于能很大程度地加速化學(xué)反應(yīng)速度，因此在合成化學(xué)中有著重要的地位。但微波加熱十分迅速，反應(yīng)中溶劑易揮發(fā)引起爆炸，所以無(wú)溶劑有機(jī)反應(yīng)(有機(jī)干反應(yīng))恰好適應(yīng)了微

3、波反應(yīng)的需要。我們利用微波無(wú)溶劑技術(shù)，制備了三個(gè)系列23種新型的雙α-氨基烷基膦酸酯化合物。合成的產(chǎn)物經(jīng)過(guò)了元素分析、13C-NMR及1H-NMR的確證。本文包括以下幾個(gè)部分： 1.α-氨基膦酸及其酯的合成及生物活性研究進(jìn)展。內(nèi)容包括磺酰基的α-氨基膦酸酯，雜環(huán)取代基α-氨基膦酸酯的合成及生物活性研究，雙膦酸酯化合物的研究進(jìn)展，α-氨基膦酸酯的合成方法研究及微波技術(shù)在合成中的應(yīng)用。 2.微波輻射無(wú)溶劑合成雙α-氨基乙基膦

4、酸酯衍生物。通過(guò)微波輻射無(wú)溶劑方法，由對(duì)苯二甲醛、芳胺和亞磷酸二乙酯的“一鍋煮”反應(yīng)，合成了7種新型的雙α-氨基乙基膦酸酯化合物，產(chǎn)物通過(guò)各種儀器的測(cè)試。 3.微波輻射無(wú)溶劑合成雙α-氨基甲基膦酸酯的衍生物。通過(guò)微波輻射無(wú)溶劑方法，由對(duì)苯二甲醛、芳胺和亞磷酸二甲酯的“一鍋煮”反應(yīng)，合成了8種新型的雙α-氨基甲基膦酸酯化合物，產(chǎn)物通過(guò)各種儀器的測(cè)試。 4.微波輻射無(wú)溶劑合成雙α-氨基異丙基膦酸酯的衍生物。通過(guò)微波輻射無(wú)溶劑