1、含香豆素骨架類衍生物是一類重要的具有生物活性的物質(zhì)。由于它在天然產(chǎn)物中的重要性以及它的生物活性引發(fā)了人們對(duì)它們的合成興趣。最近又發(fā)現(xiàn)4-硫醚基取代的香豆素具有抗-HIV、抗菌作用、抗氧化作用和抗骨折疏松等作用等。這些發(fā)現(xiàn)引發(fā)人們對(duì)此開發(fā)快速、有效的合成4-硫醚取代的香豆素衍生物的方法和對(duì)它們的藥效評(píng)估，有利于開發(fā)類似結(jié)構(gòu)的高效的抗菌劑。4-硫醚取代的香豆素衍生物作為藥效評(píng)估用或者作為復(fù)雜化合物的合成的關(guān)鍵中間體，文獻(xiàn)中已有報(bào)道了多種合成

2、方法，然而這些方法通常需要多步反應(yīng)、反應(yīng)條件苛刻、底物受到限制等不足之處。因此希望能開發(fā)出4-硫醚取代的香豆素衍生物高效合成方法，特別是綠色的合成過程。 本論文述了一種新的高效的綠色手段，使用硫醇（酚）對(duì)4-羥基香豆素直接硫醚化。該方法以4-羥基香豆素作為起始原料，對(duì)甲苯磺酰氯為C-OH活化劑，在水相中合成4-硫醚取代的香豆素衍生物。由于該合成方法在水相進(jìn)行并具有高效、操作簡(jiǎn)單及工藝綠色等特點(diǎn)，在構(gòu)建化合物組合庫方面具有潛在的應(yīng)