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![C-3取代吲哚的合成與脯氨酸催化不對(duì)稱反應(yīng)的初步研究.pdf_第1頁(yè)](https://static.zsdocx.com/FlexPaper/FileRoot/2019-3/7/23/72243d8e-cfea-45fb-8771-a365df42af2a/72243d8e-cfea-45fb-8771-a365df42af2a1.gif)
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1、吲哚是天然產(chǎn)物重要的母體結(jié)構(gòu),具有很明顯的藥理活性。吲哚的化學(xué)研究仍是雜環(huán)化學(xué)研究的熱點(diǎn),特別是3-取代吲哚衍生物。目前有許多關(guān)于C-3取代吲哚的化學(xué)構(gòu)建方法,但近年來(lái)關(guān)于由吲哚進(jìn)一步構(gòu)建3-取代吲哚的報(bào)道日漸增多。
氫轉(zhuǎn)移反應(yīng)是利用氫供體作為氫源對(duì)氫受體進(jìn)行還原的一類反應(yīng),與普通的氫氣還原相比較,該方法條件溫和,不需要高溫高壓設(shè)備。Hantzsch Ester是常見(jiàn)的氫源,具有與輔酶NADH類似的結(jié)構(gòu),可有效對(duì)雙鍵進(jìn)行還原。
2、
脯氨酸類催化劑是一種有效的手性催化劑,可催化Aldol、Michael、Diels-Alder等許多反應(yīng),具有很好的選擇性。改進(jìn)脯氨酸催化劑和尋找脯氨酸催化的高選擇性反應(yīng)成為目前的熱點(diǎn)。
在有機(jī)堿條件下,縮合吲哚與醛,合成系列3-吲哚甲基醇底物。在酸性條件下,催化該底物羥基的離去,獲得α,β-不飽和亞胺離子中間體,該中間體隨后被HantzschEster還原,進(jìn)而獲得C-3取代吲哚。系統(tǒng)的討論了酸、溶劑和底物對(duì)該反
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