1、三氟甲基化合物由于其特殊的理化性質(zhì)在化學、醫(yī)藥、材料等領(lǐng)域發(fā)揮著越來越重要的作用，高效構(gòu)建三氟甲基分子成為有機化學領(lǐng)域的一項重要課題。
　　手性三氟甲基化合物常用作手性試劑及活性藥物的篩選，基于三氟甲基合成子的砌塊化學轉(zhuǎn)化是構(gòu)建此類分子的重要策略。我們以合成抗艾滋病藥物 DPC961的類似物為導向，設(shè)計發(fā)展了環(huán)狀三氟甲基酮亞胺的不對稱雙炔化及烯炔化反應研究。通過對配體、溶劑及溫度等條件的優(yōu)化，我們以氯霉胺衍生的氨基醇為配體，最高達

2、97％的收率及96%的對映選擇性實現(xiàn)了1,3-端聯(lián)炔對三氟甲基酮亞胺的不對稱炔化反應研究，產(chǎn)物經(jīng)過簡單的合成轉(zhuǎn)化即可得到抗艾滋病藥物的光學純類似物，并對其生理活性進行了初步測試。以3,3'-位帶有不同取代基的手性聯(lián)二萘酚為配體，我們也實現(xiàn)了3-烯-1-端炔及1,3-端聯(lián)炔對環(huán)狀三氟甲基酮亞胺及三氟丙酮酸酯亞胺的不對稱炔化反應研究，該方法具有良好的底物適用性，可以76–99%的收率及63–97%的對映選擇性得到一系列含有季碳手性中心的三氟

3、甲基炔丙胺類衍生物。
　　隨后，我們研究了有機小分子催化的環(huán)狀三氟甲基酮亞胺的不對稱Strecker反應。以1mol%的金雞納堿衍生的雙功能硫脲為催化劑，我們以最高達99%的收率及97%的對映選擇性順利得到了多種手性三氟甲基胺基腈類產(chǎn)物，并通過官能團轉(zhuǎn)化成功合成了抗艾滋病藥物DPC083。
　　三氟重氮乙烷是一種高活性的三氟甲基合成子，逐漸成為有效構(gòu)筑三氟甲基環(huán)狀化合物等的重要砌塊。我們首先研究了三氟重氮乙烷與不同聯(lián)烯的環(huán)化

4、反應，在催化量的三乙胺條件下，可以51–92%的收率得到一系列三氟甲基吡唑化合物；通過控制反應條件，我們同時順利得到了碳碳雙鍵異構(gòu)在環(huán)外的三氟甲基二氫吡唑衍生物，并對此反應的機理進行了初步研究。此外，我們發(fā)現(xiàn)了三氟重氮乙烷與芳基膦化合物反應生成的氮雜Wittig試劑膦腙化合物，并通過一鍋反應分別實現(xiàn)了其與聯(lián)烯酸酯及羰基化合物的串聯(lián)反應，以50–95%的收率得到了一系列三氟甲基有機磷衍生物及三氟甲基腙亞胺衍生物，這一方法對多樣性導向的三氟