新型吩噻嗪類衍生物的設(shè)計(jì)、合成及體外抗腫瘤活性評(píng)價(jià).pdf_第1頁(yè)
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1、吩噻嗪類化合物具有很好的抗精神病、抗組胺、抗癌、抗菌、抗結(jié)核等多種生物活性,在臨床治療中有著廣泛應(yīng)用;三氮唑和氨基二硫代甲酸酯結(jié)構(gòu)單元廣泛存在于許多天然產(chǎn)物中,其良好的生物活性和潛在的藥學(xué)應(yīng)用價(jià)值,它們是近年來(lái)醫(yī)藥學(xué)領(lǐng)域研究的熱點(diǎn)之一。
  本論文在文獻(xiàn)報(bào)道的含吩噻嗪結(jié)構(gòu)、三氮唑結(jié)構(gòu)、氨基二硫代甲酸酯結(jié)構(gòu)的化合物活性研究的基礎(chǔ)上,設(shè)計(jì)并合成了含三氮唑結(jié)構(gòu)的新型吩噻嗪類化合物和含氨基二硫代甲酸酯結(jié)構(gòu)的新型吩噻嗪類化合物。并選用MTT

2、的方法對(duì)這些化合物進(jìn)行了體外抗腫瘤評(píng)估。詳細(xì)研究工作如下:
  一、運(yùn)用有機(jī)化學(xué)反應(yīng)的知識(shí),合成了含三氮唑結(jié)構(gòu)單元的吩噻嗪衍生物27個(gè),含氨基二硫代甲酸酯結(jié)構(gòu)單元的吩噻嗪衍生物21個(gè),48個(gè)化合物均未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道。這些新的化合物均通過(guò)1H NMR、13C NMR、HR-MS進(jìn)行了結(jié)構(gòu)確認(rèn)。
  二、選用MTT法對(duì)所合成的化合物進(jìn)行了抗腫瘤生物活性初步評(píng)價(jià)工作。選擇了其對(duì)人食管癌細(xì)胞(EC-109)、人胃癌細(xì)胞(MGC-803)

3、、人前列腺癌細(xì)胞(PC3)的抑制活性。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,含三氮唑基團(tuán)的吩噻嗪類化合物19f、19i、22d對(duì)胃癌細(xì)胞 MGC-803的 IC50分別為:8.808±1.286μM、5.081±0.809μM、5.006±1.046μM,化合物22f、22j對(duì)前列腺癌細(xì)胞 PC3的 IC50分別為:6.762±0.251μM、0.537±0.316μM,特別是化合物22j其對(duì)前列腺癌細(xì)胞 PC3是5-氟尿嘧啶的20倍左右。含二硫代甲酸酯基團(tuán)的

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