1、白藜蘆醇是一種植物抗毒素,主要來源于葡萄、虎杖、花生和桑葚等植物。它具有廣泛的藥理活性,如抗腫瘤、抗氧化、抗炎、抗菌、抗病毒和心血管保護等,其中對其抗腫瘤活性的研究是目前的研究熱點之一。但同時白藜蘆醇存在著作用靶點多、生物利用度低和穩(wěn)定性差等缺點,因此研究者們正在努力尋找結構性多樣、選擇性好和高效低毒的新型白藜蘆醇類衍生物。
　　本文以白藜蘆醇衍生物(E)-2,4-二甲氧基-6-(4-甲氧基苯乙烯基)苯甲醛的結構為基礎,設計和合成

2、了兩個系列共64個新型白藜蘆醇丙烯酰胺類和甲酰胺類衍生物。所選合成路線操作簡便、原料易得,收率較高,并且所有化合物的結構經(jīng)過1H NMR、13C NMR、MS和元素分析等表征確定。
　　通過MTT法測定了白藜蘆醇丙烯酰胺類衍生物對人乳腺癌MCF-7細胞株、肺腺癌 A549細胞株和小鼠黑色素瘤 B16-F10細胞株的抗增殖活性,結果顯示這類化合物對這三種腫瘤細胞均表現(xiàn)出良好的抗增殖活性,其中化合物a3的活性最好,它對MCF-7、A5

3、49和B16-F10腫瘤細胞株的IC50值分別為1.33、1.88和2.08μM。另外,測定了白藜蘆醇甲酰胺類衍生物對人肝癌 Smmc7721細胞株和胃癌SGC7901細胞株的抗增殖活性,結果顯示這類化合物對這兩種腫瘤細胞均表現(xiàn)出良好的抗增殖活性,并強于陽性對照5-氟尿嘧啶。其中,化合物d21的活性最好,它對Smmc7721和SGC7901腫瘤細胞株的IC50值分別為7.68和6.16μM。
　　根據(jù)化合物的抗腫瘤活性評價結果,初