1、白藜蘆醇是一種天然存在的二苯乙烯類活性化合物，在自然界的多種植物中都有發(fā)現(xiàn)，被認為是一種植物抗毒素。經過多年體內體外研究表明，白藜蘆醇具有抗癌、保護心血管、抗突變、抗菌、抗炎、抗氧化、誘導細胞凋亡及雌激素調節(jié)等多方面有益人類健康的生物藥理活性，受到生物醫(yī)學界廣泛的重視。
　　 本論文以天然產物白藜蘆醇為原料，對其結構進行了修飾和改造，合成出了20種新的化合物。通過核磁碳譜、氫譜對化合物進行表征，并對新合成的化合物進行體外抗腫瘤活

2、性的研究。
　　 首先是對白藜蘆醇的甲基化，將三個羥基進行甲基化保護，增加其穩(wěn)定。然后在白藜蘆醇分子的C2位置引入了醛基。再利用Knoevenagel縮合反應在分子內引入了不同結構的芳基氰基丙烯酰胺，合成出了20種新化合物，并對其結構進行了表征。之所以在分子內引入芳基氰基丙烯酰胺結構，是因為有學者發(fā)現(xiàn)其可以作為核心藥效團來抑制登革熱以及西尼羅河病毒，這些親電試劑以絲氨酸和蘇氨酸蛋白酶中的氧親核體作為靶向目標，與之結合，從而對酶起

3、到共價可逆或不可逆的抑制，進而抑制病毒的繁殖與擴散。
　　 其次是利用MTT方法研究了新合成的20種化合物的體外抗腫瘤活，結果顯示所合成的化合物都有較強的抗腫瘤活性，且多數(shù)化合物的抗腫瘤活性要強于白藜蘆醇。對于HUH-7、K562和A-549三株細胞活性最好的化合物分別是化合物13、10、14，其IC50值分別為6.5μg/L、4.3μg/L、5.0μg/L。通過對MTT數(shù)據分析，可以看出，芳香胺類衍生物的活性要強于脂肪胺類衍生