1、皇冠(Mahkota dewd)屬瑞香科(phaleriamacrocarpa [Scheff.]Boerl)植物，盛產(chǎn)于印尼。皇冠的葉子、果實(shí)、樹莖等都有明顯的藥理作用，在印尼民間，已有許多病例說明它具有治愈腎病、肝炎、癌癥、心臟病、糖尿病、關(guān)節(jié)炎、前列腺病、高血壓、身虛和精神萎靡等重病癥的奇特療效。本論文對皇冠的化學(xué)成分進(jìn)行研究，在提取分離的基礎(chǔ)上設(shè)計合成了以皇冠苷A(Mahkoside A)為先導(dǎo)化合物的系列衍生物，并對其衍生物活

2、性進(jìn)行了初步研究。 一、通過硅膠柱、大孔吸附樹脂、ODS反相柱等分離手段，對皇冠果籽化學(xué)成分進(jìn)行了系統(tǒng)研究，共分離得到5個化合物，通過光譜分析鑒定了它們的結(jié)構(gòu)，分別是十四碳酸、β-胡蘿卜苷、皇冠苷A、芒果素、蔗糖。 二、為建立皇冠果籽中皇冠苷A的提取方法，采用超聲和回流兩種提取方法，利用分光光度法測定了皇冠果籽中的皇冠苷A的含量。通過兩種提取方法的對比實(shí)驗(yàn)得出，超聲提取的效果較好，本法操作簡便，可行，重現(xiàn)性好。對皇冠苷A

3、的提取工藝進(jìn)行研究，確定了提取皇冠苷A的方法，該提取條件具有方法簡便、提取效率高等優(yōu)點(diǎn)。 三、皇冠苷A(Mahkoside A)屬于二苯甲酮類化合物。由于二苯甲酮化合物具有廣泛的生物和藥理作用，比如抗氧化劑、細(xì)胞毒活性、消炎、抗菌藥、抗真菌、是黃嘌呤氧化酶和單胺氧化酶的抑制劑。為研究皇冠苷A的構(gòu)效關(guān)系，合成生物活性更高的化合物，以皇冠苷A為先導(dǎo)化合物，通過選擇性保護(hù)，水解，再與二溴乙烷反應(yīng)，然后用不同的氨基化合物進(jìn)行取代，最后脫

4、去芐基保護(hù)，得到6-位不同氨基醚的衍生物。另外，利用相轉(zhuǎn)移催化法，用化合物4b與α-D-1-溴-2，3，6-三乙?；?4-氯-4-脫氧．半乳糖反應(yīng)，得到化合物4h，然后脫除保護(hù)基，得到目標(biāo)化合物4i。 四、共合成得到12個化合物，其中10個為新化合物，并對皇冠苷A衍生物進(jìn)行了活性研究。在生物體外活性測定中，化合物4d和4e對人食管癌Ec9706的細(xì)胞有明顯的生長抑制作用，IC<,50>值分別為：30.0和12.5μg-mL<'-