環(huán)氧酮類20S蛋白酶體抑制劑的設(shè)計、合成與活性研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、目的：
　　環(huán)氧酮類蛋白酶體抑制劑(EPK)是一類獨特的抗癌藥，其α’，β’-環(huán)氧酮藥效團可以特異性的結(jié)合到20S蛋白酶體的β-亞基上，其對蛋白酶體的抑制作用不可逆，與緩慢的可逆性抑制藥相比，抑制作用更持久。2012年7月20日Carfilzomib獲美國FDA批準(zhǔn)上市，作為新一代的高度選擇性不可逆蛋白酶體阻斷藥，用于治療多發(fā)性骨髓瘤患者。本課題以Carfilzomib為先導(dǎo)化合物進行結(jié)構(gòu)修飾并制備出兩個系列Carfilzomib

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