立體選擇性構建五元及六元螺雜環(huán)氧化吲哚化合物.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、螺環(huán)氧化吲哚化合物由于具有非常重要的生物活性和在藥物先導化合物研究領域的廣泛應用,引起了有機合成和藥物化學工作者極大的關注,并已經出現(xiàn)在很多具有重要生物活性的天然及人工合成藥物分子中。雖然螺環(huán)氧化吲哚化合物的研究持續(xù)受到關注并且取得了很大的進展,但是高立體選擇性地合成螺環(huán)氧化吲哚化合物的方法研究目前在有機合成領域仍是一個極具挑戰(zhàn)性的課題。
  本文研究了靛紅、芐胺及芐叉丙酮衍生物的三組分1,3-偶極反應,高區(qū)域選擇性及高產率地合成

2、了一系列新型的3,2'-螺吡咯環(huán)氧化吲哚化合物-4'-乙?;?3',5'-二芳基螺-[吲哚-3,2'-吡咯]-2-酮和3'-乙酰基-4',5'-二芳基螺-[吲哚-3,2'-吡咯]-2-酮。非常有趣的是,該1,3-偶極反應的區(qū)域選擇性可以簡單地通過加入水或4-硝基苯甲酸兩種不同的添加劑進行調控,并研究了底物上取代基效應對反應區(qū)域選擇性的影響。
  另一方面,利用有機小分子催化劑催化靛紅和芳香烯酮的雜Diels-Alder反應,高非對

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