1、盾葉薯蕷(Dioscorea zingiberensis C．H．Wright)又名黃姜，為我國(guó)特有的薯蕷品種，在陜西南部安康地區(qū)、湖北鄖西地區(qū)、湖南安化地區(qū)、河南南陽(yáng)地區(qū)有較大規(guī)模的種植。為擴(kuò)大黃姜的用途，開(kāi)發(fā)利用陜南天然資源，我們?cè)趯?duì)其化學(xué)成分研究的基礎(chǔ)上，將其開(kāi)發(fā)為治療冠心病和高脂血癥的國(guó)家中藥五類(lèi)新藥一黃姜素及其膠囊。本專(zhuān)題對(duì)新藥開(kāi)發(fā)進(jìn)行基礎(chǔ)研究，主要分為兩部分：一是盾葉薯蕷中化學(xué)成分的研究；二是黃姜素新藥質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的含量測(cè)定補(bǔ)充

2、研究及穩(wěn)定性研究。 第一部分為了進(jìn)一步為盾葉薯蕷藥材的質(zhì)量控制、臨床用藥和新藥開(kāi)發(fā)奠定物質(zhì)基礎(chǔ)，首先運(yùn)用多種柱層析法對(duì)陜西產(chǎn)盾葉薯蕷的化學(xué)成分進(jìn)行了進(jìn)一步的系統(tǒng)分離研究。從盾葉薯蕷根莖中共分離獲得了四個(gè)化合物，用波譜學(xué)方法(UV、IR、NMR、MS)，輔以理化常數(shù)、對(duì)照品，鑒定了其中三個(gè)單體化合物：薯蕷皂苷、盾葉新苷和黃姜素A。接下來(lái)我們考察了不同產(chǎn)地藥材中甾體皂苷的含量，建立了高效液相色譜一蒸發(fā)光散射檢測(cè)的方法，測(cè)定陜西產(chǎn)盾葉

3、薯蕷中的水溶性呋喃甾體皂苷-黃姜素A的含量。結(jié)果表明安康旬陽(yáng)地區(qū)的藥材含量最高，品質(zhì)較好。用此方法比以往用薯蕷皂苷元進(jìn)行質(zhì)量控制更科學(xué)合理，為盾葉薯蕷藥材的質(zhì)量控制提供了更合理的方法，為更好的建立盾葉薯蕷藥材種植基地做了基礎(chǔ)研究。 第二部分本專(zhuān)題將原有的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中含量測(cè)定項(xiàng)做了修訂。根據(jù)新藥質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)基本要求，中藥五類(lèi)新藥不僅要有總成分測(cè)定，還應(yīng)有單一成分測(cè)定，于是選擇黃姜素A作為測(cè)定的單一成分，建立了高效液相-蒸發(fā)光散射檢測(cè)法測(cè)

4、定黃姜素及其膠囊中黃姜素A的含量，并進(jìn)行了方法學(xué)考察(標(biāo)準(zhǔn)曲線、精密度、回收率、穩(wěn)定性等)。同時(shí)根據(jù)《新藥審批辦法》中有關(guān)穩(wěn)定性研究的技術(shù)要求，進(jìn)行了黃姜素膠囊的加速穩(wěn)定性和長(zhǎng)期穩(wěn)定性考察，將黃姜素膠囊擬上市包裝(鋁塑板)的中試樣品(批號(hào)031201、031202、031203)各100盒，在溫度為40±2℃，相對(duì)濕度75％±5％條件下放置，定期于0、1、2、3、6月末取樣一次，及溫度為25±2℃，相對(duì)濕度60％±10％條件下放置，定期