1、菝葜(又名金剛藤)為百合科植物菝葜(Smilax china L.)的干燥根莖,具有祛風散濕,解毒散淤等功效。用于筋骨酸痛,小便淋漓,帶下量多和疔瘡臃腫等癥治療。
　　金剛藤膠囊是由國家食品藥品監(jiān)督管理局1999年首次批準上市用于治療慢性盆腔炎的處方藥(國藥準字 Z19991031),并被中華中醫(yī)藥學(xué)會和中華醫(yī)學(xué)會婦科分會推薦為治療慢性盆腔炎的首選用藥。在長期的臨床使用中,發(fā)現(xiàn)金剛藤膠囊在治療婦科炎癥久病患者體虛、疼痛癥狀方面存在

2、功效較弱的缺陷,經(jīng)過湖北省中醫(yī)院婦科專家姜惠中教授多年的辯證組方和臨床觀察,確定復(fù)方金剛藤膠囊的處方:金剛藤90 g、生黃芪30 g、延胡索20 g,日服生藥劑量達140 g,從兼顧臨床療效、增強病人適應(yīng)性考慮,本課題組按中藥新藥注冊分類5類新藥(中藥有效部位)研究要求,分別制備菝葜(金剛藤)、黃芪和延胡索的提取物,混合后添加輔料制成復(fù)方金剛藤膠囊劑。
　　文獻報道,甾體皂苷及黃酮類化合物是菝葜治療婦科炎癥的主要有效成分。本研究采

3、用化學(xué)結(jié)合藥理學(xué)的篩選方法:以收膏率、總黃酮和總皂苷的轉(zhuǎn)移率為考察指標,并輔以苯酚膠漿大鼠盆腔炎模型的藥效學(xué)試驗的指標,優(yōu)選出菝葜提取物的制備工藝:取菝葜飲片,回流提取2次,第一次加12倍量60％乙醇回流提取2 h,趁熱濾過,殘渣再加10倍量60％回流乙醇提取1.5 h,趁熱濾過,合并濾液,減壓回收乙醇,過濾,制備成濃度為0.2 g/ml藥液,以2 BV/h的吸附流速過AB-8型大孔吸附樹脂柱(上樣量為樹脂:藥材=1:1.8,徑高比1:

4、6),用蒸餾水洗滌5 BV,再用20％乙醇淋洗6 BV,最后用70％乙醇洗脫4 BV,收集70％乙醇洗脫液,減壓回收乙醇,噴霧干燥(進、出風口溫度分別是150-170℃、90-95℃,霧化器轉(zhuǎn)速40 MHz,蠕動泵進料速度10-20 Hz,旋風分離壓差0.6 MPa),收集干浸膏粉即得。經(jīng)三批中試放大驗證其制備工藝適宜大生產(chǎn)。菝葜提取物的收膏率為3.00％,總黃酮、總皂苷轉(zhuǎn)移率分別為54.72％,57.87％。
　　根據(jù)中國藥典和

5、新藥研究指南的技術(shù)要求,建立了菝葜提取物的系統(tǒng)質(zhì)量控制方法:采用紫外-可見分光光度法和HPLC法建立了總黃酮、總皂苷、薯蕷皂苷元和白藜蘆醇的含量測定方法。在8.40-50.40μg/ml(r=0.9992)范圍內(nèi),總黃酮濃度與吸光度呈良好的線性關(guān)系,在5.20-26.00μg/ml(r=0.9990)范圍內(nèi),總皂苷濃度與吸光度呈良好的線性關(guān)系;在0.05-0.82 mg/ml(r=0.9994)范圍內(nèi),薯蕷皂苷元濃度與峰面積呈良好的線性

6、關(guān)系;在8.35-83.52μg/ml(r=0.9998)范圍內(nèi),白藜蘆醇濃度與峰面積呈良好的線性關(guān)系。初步確定菝葜提取物中總黃酮、總皂苷、薯蕷皂苷元和白藜蘆醇的含量不低于:420.00 mg/g,26.17 mg/g,7.42 mg/g,8.96 mg/g。采用頂空進樣氣相色譜法建立菝葜提取物的有機殘留檢測方法,本品含正己烷、苯、甲苯、二甲苯、苯乙烯和二乙烯基苯的殘留物限度定為正己烷小于290 ppm,苯小于2 ppm,甲苯小于890