連翹酯苷A與β-環(huán)糊精包合作用及活性研究.pdf_第1頁(yè)
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1、連翹為木犀科連翹屬植物連翹(Forsythia suspense(Thunb.)Vahl)的干燥果實(shí),為中國(guó)藥典收載的常用中藥,山西省為連翹的主要產(chǎn)地之一。本課題主要研究了連翹中連翹酯苷A的提取工藝、分離純化、生物活性以及與β-CD包合作用。具體工作如下:
  1.對(duì)中草藥連翹、超分子化學(xué)的研究及天然抗氧化劑研究進(jìn)展?fàn)顩r作了簡(jiǎn)要概述。
  2.采用正交實(shí)驗(yàn)對(duì)連翹酯苷A的提取工藝進(jìn)行優(yōu)化研究。實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示連翹酯苷A的最佳提取工

2、藝為:連翹加入10倍量的40%乙醇,在70℃下,提取2次,每次1.5h。
  3.利用聚酰胺樹脂、反相柱層析法對(duì)連翹酯苷A進(jìn)行分離純化并對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行鑒定研究。結(jié)果表明使用聚酰胺樹脂初步分離連翹酯苷A,可除去大量雜質(zhì),粗產(chǎn)物連翹酯苷A含量可達(dá)70%以上。進(jìn)一步利用反相柱層析進(jìn)行反復(fù)純化,經(jīng)HPLC測(cè)定連翹酯苷A含量達(dá)95%以上。采用UV、IR、NMR進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定,證明為連翹酯苷A。
  4.利用熒光光譜法研究了連翹酯苷A與β-

3、CD的包合作用,并輔以分子模擬與核磁共振技術(shù)探討了包合作用機(jī)理。結(jié)果顯示連翹酯苷A與β-CD形成1∶1包合物。1HNMR和分子模擬表明連翹酯苷A的B環(huán)可能進(jìn)入β-CD的親脂空腔, A環(huán)被暴露在空腔外面。溶液的離子強(qiáng)度,溫度,和pH值對(duì)包和物的形成常數(shù)有很大影響,連翹酯苷A與β-CD在pH=5,CNaCI=0.1mol·L-1,并且T=19℃時(shí),包合物容易形成。包和過(guò)程的熱力學(xué)常數(shù)表明包合過(guò)程是放熱、自發(fā)進(jìn)行的過(guò)程。
  5.采用D

4、PPH法研究連翹酯苷A及包合物的抗氧化活性。實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示連翹酯苷A及包合物具有較強(qiáng)的抗氧化能力,其IC50分別為6.0×10-6,4.2×10-6mol·L-1,表明包合物的抗氧化能力略強(qiáng)于連翹酯苷A。
  6.采用血小板聚集測(cè)定法-比濁法初步研究了連翹酯苷A體外抗凝活性。實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示連翹酯苷A對(duì)ADP誘導(dǎo)的大鼠血小板聚集具明顯的抑制作用,其IC50為8.3mmol·L-1。并且連翹酯苷A可明顯延長(zhǎng)大鼠血漿PT和TT,與對(duì)照相比均

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