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文檔簡介
1、環(huán)糊精(Cyclodextrin,CD)是天然環(huán)狀低聚糖,由6-12個D—吡喃葡萄糖單元通過α-1,4—糖苷鍵相連而成,為略呈錐形的圓筒形分子。環(huán)糊精內(nèi)腔疏水,外端親水的特殊結(jié)構(gòu),使其具有包合客體分子的能力,通過包合客體分子可以明顯改善客體分子的物理、化學(xué)及生物性質(zhì)。因此,環(huán)糊精廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥、食品、環(huán)保及化妝品等方面,特別是醫(yī)藥方面,環(huán)糊精可以用于增溶,增穩(wěn)藥物分子釋放,提高藥物的生物利用度,目前研究較多的是6-8個葡萄糖單元的α-,
2、β-和γ-環(huán)糊精。 中藥丹參為唇形科鼠尾草屬植物的根,具有活血化淤和抗菌消炎兩大功效?;谶@兩大功效,近年來丹參的各種制劑廣泛用于臨床多種病癥,如心血管、肝炎、傷科、皮膚科及脫發(fā)等,尤以冠心病療效最為顯著,受到了醫(yī)藥界極大的重視和關(guān)注。丹參的脂溶性有效成分丹參酮ⅡA(tanshinoneⅡA,TanⅡA)屬鄰醌結(jié)構(gòu),由于難溶于水,其藥物的應(yīng)用和藥效的發(fā)揮受到了很大的限制。為了使其得到更好的應(yīng)用,就必須提高TanⅡA的溶解性和穩(wěn)定
3、性。環(huán)糊精是一種親水性化合物,對堿、熱和光穩(wěn)定,作為藥用輔料主要用作增溶劑、穩(wěn)定劑和促滲劑等,再加上其低毒、安全、有效,被認(rèn)為極有潛力的注射用輔料,因此可采用環(huán)糊精對TanⅡA增溶,從而得到較穩(wěn)定的水溶液。 本文主要采用光譜法與熱動力學(xué)方法研究丹參酮ⅡA與γ-環(huán)糊精、β-環(huán)糊精及其衍生物的包合行為,主要內(nèi)容分為以下三部分: 1、采用紫外吸收,紅外光譜等光譜法研究了丹參酮IIA與羥丙基-β-環(huán)糊精(hydroxyproy-
4、β-cyclodextrin,HPCD)的包合行為,以及PH值的變化對包合反應(yīng)的影響,并用分子模擬的方法作了進(jìn)一步的確證。熱動力學(xué)法研究了溫度對包合反應(yīng)的影響,測得了有關(guān)熱力學(xué)參數(shù),從而探討了包合過程可能的包合機(jī)制,揭示了包合反應(yīng)的驅(qū)動力。 2、采用熒光光譜,紅外光譜等光譜法研究了β—CD與丹參酮ⅡA的包合行為。并用分子模擬的方法作了進(jìn)一步的確證。熱動力學(xué)法研究了溫度對包合反應(yīng)的影響,測得了有關(guān)熱力學(xué)參數(shù),從而探討了包合過程可能
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