載藥高分子聚合物微泡超聲造影劑的實(shí)驗(yàn)研究.pdf_第1頁
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1、癌癥是威脅人類健康的重大疾病之一,惡性腫瘤的治療在很大程度上仍以化療為主。腫瘤化療藥物大多數(shù)為細(xì)胞毒性藥物,具有較大的毒副作用。靶向給藥系統(tǒng)能將藥物定向輸送到治療部位,提高治療部位的藥物濃度,減少藥物用量,降低不良反應(yīng),提高藥物的安全性、有效性和患者的順應(yīng)性,是目前抗腫瘤治療領(lǐng)域研究的重點(diǎn)。最新研究表明,超聲空化過程中產(chǎn)生的“空化效應(yīng)”、“聲孔效應(yīng)”能夠?qū)崿F(xiàn)藥物的體內(nèi)定位釋放和提高治療效果。微泡超聲造影劑(UCA)作為一種新型的體內(nèi)靶向

2、給藥載體系統(tǒng)受到廣泛關(guān)注。 本研究采用具有良好生物相容性和生物降解性的乳酸/羥基乙酸共聚物(PLGA)作為成膜材料,通過雙乳化法和冷凍干燥技術(shù)制備包裹絲裂霉素(MMC)和全氟丙烷(C3F8)的高分子聚合物微泡超聲造影劑(MMC-PLGA微泡超聲造影劑)。運(yùn)用光學(xué)顯微鏡和掃描電子顯微鏡(SEM)進(jìn)行形態(tài)學(xué)觀察,通過體外顯影和輻照實(shí)驗(yàn)對(duì)造影效果和藥物定向釋放進(jìn)行研究。研究?jī)?nèi)容如下: 1、微泡超聲造影劑的制備和表征通過優(yōu)化實(shí)驗(yàn)

3、制備出了粒徑在0.5~5μm大小均勻,外觀規(guī)整圓滑的MMC-PLGA微泡超聲造影劑;造影劑凍干粉復(fù)溶后分散度好,激光粒度分析儀檢測(cè)其粒徑分布窄,平均粒徑2.86μm,且粒徑大小與制備過程中勻質(zhì)機(jī)的設(shè)置有關(guān);載藥微泡最大載藥率0.93%,包封率達(dá)47.4%。 2、體外顯影和輻照實(shí)驗(yàn)方面制備的MMC-PLGA微泡超聲造影劑具有良好體外顯影效果;在1.0W/c㎡的超聲輻照下微泡累積釋藥量達(dá)90.95%,遠(yuǎn)高于對(duì)照組未經(jīng)任何超聲輻照的微

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