1、胸腺五肽(Thymopentin,TP-5)是人工合成的五肽片段,即為胸腺生成素免疫活性中心的第32-36位的五肽片段。它保留了胸腺生成素相同的生物活性,具有雙向調(diào)節(jié)免疫的功能?？纱龠M(jìn)或抑制免疫功能,使其趨于正常。臨床上常用于惡性腫瘤、慢性肝炎、嚴(yán)重感染、糖尿病及自身免疫性疾病等的治療與輔助治療。目前臨床應(yīng)用的胸腺五肽制劑為注射劑型,治療過(guò)程中常需頻繁給藥,由于注射給藥會(huì)造成給藥部位的組織損傷,引起疼痛,因此給患者帶來(lái)許多痛苦和不便,用

2、藥依從性差,很難滿足臨床對(duì)胸腺五肽的應(yīng)用需求。為此,本論文在胸腺五肽注射劑的研究基礎(chǔ)上,制備了胸腺五肽口服腸溶微球,并對(duì)其性能及藥效進(jìn)行了考察。
　　 本文的工作主要包括三個(gè)部分:
　　 第一部分注射用胸腺五肽的制備
　　 以pH值、性狀、含量等質(zhì)量參數(shù)作為考察指標(biāo),考察了pH值、溶媒和賦型劑等因素對(duì)制劑質(zhì)量的影響,擬定了注射用胸腺五肽的處方,制得注射用胸腺五肽,并進(jìn)行了影響因素試驗(yàn),對(duì)制得的樣品進(jìn)行了質(zhì)量分析。

3、對(duì)樣品模擬上市包裝后進(jìn)行了穩(wěn)定性考察,加速試驗(yàn)考察6個(gè)月,長(zhǎng)期試驗(yàn)考察6個(gè)月。
　　 第二部分胸腺五肽口服腸溶微球的制備
　　 以EudragitL100為腸溶材料,采用乳化-溶劑揮發(fā)法制備胸腺五肽腸溶微球,并考察制劑因素如乳化劑、溶劑揮發(fā)時(shí)間、有機(jī)相/內(nèi)水相體積比、有機(jī)相濃度、初始載藥最等對(duì)微球?qū)嶋H載藥量、包封率、粒徑的影響。同時(shí)考察了有機(jī)相濃度
　　 和初始載藥量對(duì)微球釋藥行為的影響。
　　 第三部分