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![有機(jī)氟錫化合物的合成、結(jié)構(gòu)表征與抗癌活性研究.pdf_第1頁(yè)](https://static.zsdocx.com/FlexPaper/FileRoot/2019-3/19/12/722cec08-4c19-4966-b064-0ac10fe133a8/722cec08-4c19-4966-b064-0ac10fe133a81.gif)
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1、通過(guò)對(duì)大量文獻(xiàn)調(diào)查研究作者發(fā)現(xiàn),有機(jī)錫配合物具有多方面的作用,特別是在抗癌活性方面。自80年代初,Crowe等人發(fā)現(xiàn)有機(jī)錫配合物有抗癌活性以來(lái)。關(guān)于有機(jī)錫抗癌活性的研究成為繼順鉑之后又一極為活躍的熱點(diǎn)。在此基礎(chǔ)上,作者合成了卡鉑型有機(jī)錫類維A酸酯配合物(16a-16d和17a-17d)。對(duì)于有機(jī)錫類維A酸酯配合物,作者發(fā)現(xiàn)類維A酸本身在癌癥等治療方面有著重要的表現(xiàn),作者設(shè)想將類維A酸接到具有抗癌活性的有機(jī)錫上,充分利用藥物協(xié)調(diào)原理,從而
2、合成具有更好抗癌活性的有機(jī)錫配合物。生物活性顯示此類化合物對(duì)宮頸癌細(xì)胞(Hela)、肝癌細(xì)胞(Liver Cancer Cell)、肺癌細(xì)胞(A549)都具有較好的抗癌活性。
用(1H,13C,119Sn)NMR和IR表征了這些化合物的結(jié)構(gòu),初步確定了化合物16a~16d是通過(guò)單齒配位形式與錫原子結(jié)合而成的五配位三角雙錐型的配合物化合物,而化合物17a~17d的配合結(jié)構(gòu)中存在著一個(gè)錫氧四元環(huán),分子中的酯基為二齒配體,錫原子
3、都是六配位扭曲八面體構(gòu)型。通過(guò)體外抗癌活性測(cè)試發(fā)現(xiàn),該類化合物顯示出很好的體外抗癌活性。與此同時(shí),我們還合成了多種二全氟己基乙基取代的錫羧酸酯,并測(cè)定了其結(jié)構(gòu)和性能。
為了進(jìn)一步的探討有機(jī)錫配合物的抗癌活性機(jī)理,合成了二全氟己基乙基二氯化錫,并同時(shí)運(yùn)用循環(huán)伏安法、紫外光譜等手段,對(duì)二全氟己基乙基二氯化錫與小牛胸腺DNA(CT-DNA)作用機(jī)制進(jìn)行了研究,結(jié)果表明化合物二全氟己基乙基二氯化錫通過(guò)靜電作用于DNA的骨架磷酸基團(tuán)
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