芳香碲酸類有機錫化合物的合成、結(jié)構(gòu)及生物活性研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、有機錫化合物因其成鍵的多樣性及應(yīng)用的廣泛性,一直備受大家的關(guān)注。當前,合成新的高效、低毒具有抗癌活性的有機錫化合物已成為有機錫化學研究的熱門領(lǐng)域。錫原子有空的d軌道,可以接受外來電子對的配位,形成高穩(wěn)定性的化合物。碲酸中的氧原子是很好的電子給予體,可以和錫原子配位成鍵;有機碲酸化合物有高的生物活性且對生物體有保護作用。鑒于上述考慮,我們合成一些含芳香基團的有機碲酸類有機錫化合物作為研究對象,主要工作有以下幾個方面:
  1、合成了

2、對正丙基苯碲酸、對異丙基碲酸,研究了它們與三烴基氯化錫的反應(yīng),共得到4個有機錫化合物的晶體,并對其進行了元素分析、紅外、核磁等表征。結(jié)果表明:配體與三烴基氯化錫以摩爾比1:4反應(yīng)得到四錫核的單體,在反應(yīng)過程中每個芳基碲酸上有兩個羥基氧參與配位,一個未參與配位。中心碲原子均為六配位的變形八面體構(gòu)型,錫原子呈現(xiàn)四配位的變形四面體構(gòu)型。
  2、合成了3,4-二甲基苯碲酸、3,5-二甲基苯碲酸,研究了它們與二、三烴基氯化錫的反應(yīng),共得到

3、6個有機錫化合物的晶體,并對其進行了表征。結(jié)果表明:配體與二烴基氯化錫摩爾比1:4反應(yīng)得到的結(jié)構(gòu)為四錫核的二聚體,芳基碲酸作為配體,在反應(yīng)中所有的氧原子均參與了配位,中心形成一個的Te2O4Sn2八元環(huán)且Te2O2的四元環(huán)穿插在其中,兩環(huán)基本呈現(xiàn)垂直狀態(tài)。中心碲原子呈現(xiàn)六配位的變形八面體構(gòu)型,錫原子呈現(xiàn)五配位的變形三角雙錐構(gòu)型。配體與三烴基氯化錫的反應(yīng)得到的化合物的結(jié)構(gòu)與前面所述的結(jié)構(gòu)類似。
  3、合成了鄰、間、對苯碲酸,研究了

4、它們與三烴基氯化錫的反應(yīng)。通過反應(yīng)得到了6個有機錫衍生物,并對其進行了表征,其中4個可供X-射線單晶衍射儀測試的晶體結(jié)構(gòu)。結(jié)果表明:它們的三烴基氯化錫的產(chǎn)物同前面所述結(jié)構(gòu)類似。
  4、對培養(yǎng)出晶體的化合物進行了體外抗癌活性測試,結(jié)果表明大多數(shù)化合物對體外 A549(肺腺癌細胞)、HepG2(肝癌細胞)等癌細胞有較為明顯的抑制作用,且在構(gòu)效關(guān)系上呈現(xiàn)出較為明顯的規(guī)律,例如三苯基錫衍生物對體外癌細胞的抑制能力強于三甲基錫衍生物,二甲

5、基錫衍生物對體外癌細胞的抑制能力強于三甲基錫衍生物,鄰對位的取代基及雜原子的引入具有較為顯著的增效作用等。
  5、研究了培養(yǎng)出晶體的化合物與BSA(牛血清白蛋白)的相互作用。應(yīng)用熒光光譜法研究了晶體化合物對BSA的結(jié)合作用。結(jié)果表明大部分化合物對BSA具有猝滅現(xiàn)象。研究了晶體化合物對BSA的熒光猝滅特征,確定了它們與BSA的猝滅機理為動態(tài)猝滅,根據(jù)Stern-Volme方程計算出猝滅常數(shù),反映了生物大分子(BSA)與熒光猝滅劑分

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